A gepiron depressziót és szorongást csökkentő gyógyszer minimális kábító hatással. Az azapironok(en) csoportjába tartozik.

Gepiron
IUPAC-név
4,4-dimetil-1-[4-(4-pirimidin-2-ilpiperazin-1-il)butil]piperidin-2,6-dion
Kémiai azonosítók
CAS-szám 83928-76-1
PubChem 55191
ChemSpider 49836
ATC kód N06AX19
Gyógyszer szabadnév gepirone
SMILES
O=C1N(C(=O)CC(C)(C)C1)CCCCN3CCN(c2ncccn2)CC3
InChI
1/C19H29N5O2/c1-19(2)14-16(25)24(17(26)15-19) 9-4-3-8-22-10-12-23(13-11-22)18-20-6-5-7-21-18/ h5-7H,3-4,8-15H2,1-2H3
InChIKey QOIGKGMMAGJZNZ-UHFFFAOYSA-N
UNII JW5Y7B8Z18
ChEMBL 284092
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C19H29N5O2
Moláris tömeg 359,47 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biológiai
felezési idő
2–3 óra
Terápiás előírások
Jogi státusz szabályozatlan
Alkalmazás orális

A szerotonin-1A (HT1A) preszinaptikus receptorokon teljes, a posztszinaptikusokon parciális agonistaként viselkedik. Csak kismértékben kötődik a dopamin D2-receptorhoz(en); ez nagy előnye a hozzá hasonló buspironhoz képest.

Története szerkesztés

A szert eredetileg a Bristol-Myers Squibb cég fejlesztette ki, majd 1993-ban átadta a licencet a Fabre-Kramernek. A Fabre-Kramer 1999-ben az egész világra szóló marketing szerződést kötött szerre a Akzo Nobellel.

A klinikai próbák 2001-ben kezdődtek.

Az FDA a Fabre Kramer cég 2004-ben benyújtott engedélyezési kérelmére újabb klinikai kísérletet elvégzését igényelte, majd a 2007 májusában benyújtott második kérelmet 2007 novemberében elutasította.[1][2]

Készítmények szerkesztés

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[3]

  • Ariza
  • Variza

Magyarországon nincs forgalomban.[4]

Adagolás szerkesztés

Napi adagja 10–90 mg.[5]

Jegyzetek szerkesztés

Források szerkesztés

További információk szerkesztés

Kapcsolódó szócikkek szerkesztés