Amlexanox

Az amlexanox fehér–sárgásfehér, szagtalan, vízben rosszul oldódó kristályos por. Kémiailag a piridokromon származéka.

Amlexanox
IUPAC-név
2-amino-7-izopropil-5-oxo-5H-kroméno[2,3-b]piridin-3-karbonsav
Kémiai azonosítók
CAS-szám	68302-57-8
PubChem	2161
ChemSpider	2076
DrugBank	APRD00795
KEGG	D01828
ChEBI	31205
ATC kód	A01AD07, R03DX01
Gyógyszer szabadnév	amlexanox
SMILES O=C1c3cc(ccc3Oc2nc(c(cc12)C(=O)O)N)C(C)C
InChI 1/C16H14N2O4/c1-7(2)8-3-4-12-9(5-8)13(19) 10-6-11(16(20)21)14(17)18-15(10)22-12/ h3-7H,1-2H3,(H2,17,18)(H,20,21)
InChIKey	SGRYPYWGNKJSDL-UHFFFAOYSA-N
UNII	BRL1C2459K
ChEMBL	1096
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C16H14N2O4
Moláris tömeg	298,29 g/mol
Sűrűség	1,408
Olvadáspont	300 °C
Forráspont	570 °C
Farmakokinetikai adatok
Biológiai felezési idő	3,5 óra
Kiválasztás	vese (17%)
Terápiás előírások
Alkalmazás	helyi

A szájüregi fekélyek egyik fajtája, az afta elleni kenőcsök hatóanyaga. Naponta négyszer 5%-os töménységben alkalmazzák. Csökkenti a gyógyulási időt és a fájdalmat, de az afta előfordulási gyakoriságára nincs hatással.

Japánban 1987 óta tabletta formájában forgalmazzák asztma hosszú távú kezelésére. Létezik orrspray alakban rhinitis orrnyálkahártya-gyulladás), szemcseppként pedig kötőhártyagyulladás ellen is.

Hatásmód

In vitro tanulmányok bizonyítják gyulladásgátló hatását. Gátolja a gyulladást közvetítő anyagok (hisztamin, leukotriének(en)) előállítását és kibocsátását.

Állatoknak szájon át adva bizonyított az allergia- és gyulladásellenes hatása. Gátolja mind az azonnali, mind a késletetett túlérzékenységi reakciókat.

Nem bizonyított, hogy a amlexanox fenti tulajdonságai eredményezik az afta elleni – ugyancsak kísérletekkel bizonyított – hatást. Összességében tehát az amlexanox afta elleni hatásmódja nem tisztázott.

Készítmények

Nemzetközi forgalomban:

• Amlexanox
• Amoxanox
• Aphthasol
• Aptheal
• Apthera
• Elics
• OraDisc A
• OraRinse
• Solfa

Magyarországon nincs forgalomban amlexanox-tartalmú készítmény.

Előállítás

Források

• Recidiváló stomatitis aphtosa (dentalPRESS)
• A hialuronsav lokális alkalmazásának hatékonysága a recidiváló aftás fekélyek kezelésében (fogABC)
• Wanda C. Gonsalves, Angela C. Chi, Brad W. Neville: Gyakori szájüregi léziók: felületes nyálkahártya-elváltozások (MedicalOnline)
• Amlexanox (DrugBank)
• Bell J.: Amlexanox for the treatment of recurrent aphthous ulcers (PubMed)
• Aphthasol® (amlexanox) Oral Paste (RxList)
• Amlexanox (Drugs.com)
• 68302-57-8 Amlexanox (ChemNet)
• Emerging Drug List AMLEXANOX (Canadian Coordinating Office for Health Technology Assessment)
• Amlexanox (WolframAlpha)
• OraDisc™A-(amlexanox 2mg) Erodible Mucoadhesive Disc for Aphthous Ulcers

További információk

• Matteo Landriscina, Igor Prudovsky, Carla Mouta Carreira, Raffaella Soldi, Francesca Tarantini and Thomas Maciag: Amlexanox Reversibly Inhibits Cell Migration and Proliferation and Induces the Src-dependent Disassembly of Actin Stress Fibers in Vitro (The Journal of Biological Chemistry)
• Rajalingam D, Kumar TK, Soldi R, Graziani I, Prudovsky I, Yu C.: Molecular mechanism of inhibition of nonclassical FGF-1 export (PubMed)
• Wenxia Meng, Yi Dong, Jie Liu, Zhi Wang, Xiaobo Zhong, Ruiyang Chen, Hongmei Zhou, Mei Lin, Lu Jiang, Feng Gao, Tao Xu, Qianming Chen and Xin Zeng: A clinical evaluation of amlexanox oral adhesive pellicles in the treatment of recurrent aphthous stomatitis and comparison with amlexanox oral tablets: a randomized, placebo controlled, blinded, multicenter clinical trial (Trials)

Kapcsolódó szócikkek

• Afta