Amlodipin

Az amlodipin (INN: amlodipine) (C₂₀H₂₅ClN₂O₅) egy gyógyszervegyület, amely gátolja a kalciumionok beáramlását a sejtmembránon keresztül a szívizomsejtekbe és az erek simaizomsejtjeibe (ún. lassú kalciumcsatorna-blokkoló). Magas vérnyomás és koszorúér-betegség kezelésére használatos. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Amlodipini besilas néven hivatalos.

Amlodipin
IUPAC-név
3-Etil-5-metil-[(4RS)-2-[(2-aminoetoxi)metil]-4-(2-klórfenil)-6-metil-1,4-dihidropiridin-3,5-dikarboxilát]
Kémiai azonosítók
PubChem	2162
ChemSpider	2077
EINECS-szám	425-820-1
DrugBank	APRD00520
KEGG	C06825
ChEBI	2668
ATC kód	C08CA01
InChIKey	HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N
Beilstein	3570229
UNII	1J444QC288
ChEMBL	CHEMBL1491
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C20H25ClN2O5
Moláris tömeg	408,879 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	64–90%
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	30–50 óra
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	Rx-only (US)
	POM (UK)
Terhességi kategória	C (US)
	C (AU)
Alkalmazás	orális

Gyógyszerhatás

Vérnyomáscsökkentő hatását az erek simaizomzatának direkt relaxálása révén fejti ki. Antianginás hatásának mechanizmusa nem teljesen ismert, a teljes iszkémiás terhelés csökkenése valószínűleg két hatásra vezethető vissza;

1. Tágítja a periferiás arteriolákat, és ezáltal csökkenti a teljes periferiás ellenállást. Mivel nem okoz reflextachikardiát, a szívizom energiafelhasználása és oxigénigénye csökken.
2. Feltehetően tágítja a fő koszorúereket és a mikroereket (coronaria arteriolákat) mind az egészséges, mind az iszkémiás területeken. Az erek tágulása növeli a szívizomzat oxigénellátását a koszorús erek kóros összehúzódása esetén (Prinzmetal vagy variáns angina).

Hipertóniás betegekben az amlodipin napi egyszeri adagja klinikailag szignifikáns mértékben 24 órán át csökkenti a vérnyomást mind fekvő, mind álló helyzetben. A hatás lassan alakul ki, ezért akut alacsony vérnyomás kialakulása nem jellemző.

Angina pectorisban az amlodipin napi egyszeri adagja növeli a beteg terhelhetőségét, csökkenti az anginás rohamok gyakoriságát és a nitroglicerin-szükségletet, terhelés során növeli az angina, illetve az 1 mm-es ST depresszió felléptéig eltelt időtartamot. Nincsenek káros metabolikus hatásai, a plazmalipideket nem befolyásolja, cukorbetegségben, köszvényben, továbbá asthma bronchialéban szenvedő betegeknek is adható.

Javallatok

• hipertónia
• stabil angina pectoris
• vazospasztikus angina pectoris

Készítmények

• Agen (Zentiva)
• Amlipin (Teva)
• Amlodep (Extractumpharma)
• Amlodigamma (Wörwag Pharma)
• Amlodipin 1a Pharma (1a Pharma)
• Amlodipin Bril (Proline Medical)
• Amlodipin Goodwill (Goodwill Pharma)
• Amlodipin Hexal (Sandoz Hungária)
• Amlodipin-Ratiopharm (Ratiopharm)
• Amlodowin (Chinoin)
• Amlozek (Adamed)
• Caduet (Pfizer)
• Cardilopin (Egis)
• Lisonorm (Richter)
• Normodipine (Richter)
• Norvasc (Pfizer)
• Tenox (Krka)