Amlodipin
Az amlodipin (INN: amlodipine) (C20H25ClN2O5) egy gyógyszervegyület, amely gátolja a kalciumionok beáramlását a sejtmembránon keresztül a szívizomsejtekbe és az erek simaizomsejtjeibe (ún. lassú kalciumcsatorna-blokkoló). Magas vérnyomás és koszorúér-betegség kezelésére használatos. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Amlodipini besilas néven hivatalos.
![]() | |||
Amlodipin | |||
| |||
IUPAC-név | |||
3-Etil-5-metil-[(4RS)-2-[(2-aminoetoxi)metil]-4-(2-klórfenil)-6-metil-1,4-dihidropiridin-3,5-dikarboxilát][1] | |||
Kémiai azonosítók | |||
PubChem | 2162 | ||
ChemSpider | 2077 | ||
EINECS-szám | 425-820-1 | ||
DrugBank | APRD00520 | ||
KEGG | C06825 | ||
ChEBI | 2668 | ||
ATC kód | C08CA01 | ||
InChIKey | HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N | ||
Beilstein | 3570229 | ||
UNII | 1J444QC288 | ||
ChEMBL | CHEMBL1491 | ||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C20H25ClN2O5 | ||
Moláris tömeg | 408,879 g/mol | ||
Farmakokinetikai adatok | |||
Biohasznosíthatóság | 64–90% | ||
Metabolizmus | máj | ||
Biológiai felezési idő |
30–50 óra | ||
Kiválasztás | vese | ||
Terápiás előírások | |||
Jogi státusz | Rx-only (US) | ||
POM (UK) | |||
Terhességi kategória | C (US) | ||
C (AU) | |||
Alkalmazás | orális |
Gyógyszerhatás
szerkesztésVérnyomáscsökkentő hatását az erek simaizomzatának direkt relaxálása révén fejti ki. Antianginás hatásának mechanizmusa nem teljesen ismert, a teljes iszkémiás terhelés csökkenése valószínűleg két hatásra vezethető vissza;
- Tágítja a periferiás arteriolákat, és ezáltal csökkenti a teljes periferiás ellenállást. Mivel nem okoz reflextachikardiát, a szívizom energiafelhasználása és oxigénigénye csökken.
- Feltehetően tágítja a fő koszorúereket és a mikroereket (coronaria arteriolákat) mind az egészséges, mind az iszkémiás területeken. Az erek tágulása növeli a szívizomzat oxigénellátását a koszorús erek kóros összehúzódása esetén (Prinzmetal vagy variáns angina).
Hipertóniás betegekben az amlodipin napi egyszeri adagja klinikailag szignifikáns mértékben 24 órán át csökkenti a vérnyomást mind fekvő, mind álló helyzetben. A hatás lassan alakul ki, ezért akut alacsony vérnyomás kialakulása nem jellemző.
Angina pectorisban az amlodipin napi egyszeri adagja növeli a beteg terhelhetőségét, csökkenti az anginás rohamok gyakoriságát és a nitroglicerin-szükségletet, terhelés során növeli az angina, illetve az 1 mm-es ST depresszió felléptéig eltelt időtartamot. Nincsenek káros metabolikus hatásai, a plazmalipideket nem befolyásolja, cukorbetegségben, köszvényben, továbbá asthma bronchialéban szenvedő betegeknek is adható.
Javallatok
szerkesztés- hipertónia
- stabil angina pectoris
- vazospasztikus angina pectoris
Készítmények
szerkesztés- Agen (Zentiva)
- Amlipin (Teva)
- Amlodep (Extractumpharma)
- Amlodigamma (Wörwag Pharma)
- Amlodipin 1a Pharma (1a Pharma)
- Amlodipin Bril (Proline Medical)
- Amlodipin Goodwill (Goodwill Pharma)
- Amlodipin Hexal (Sandoz Hungária)
- Amlodipin-Ratiopharm (Ratiopharm)
- Amlodowin (Chinoin)
- Amlozek (Adamed)
- Caduet (Pfizer)
- Cardilopin (Egis)
- Lisonorm (Richter)
- Normodipine (Richter)
- Norvasc (Pfizer)
- Tenox (Krka)
Jegyzetek
szerkesztés- ↑ VIII. Magyar Gyógyszerkönyv Amlodipin-bezilát cikkelye (Ph.Hg.VIII. – Ph.Eur.8.6- 1). (Hozzáférés: 2020. május 15.)[halott link]