Apomorfin
Az apomorfin (INN: apomorphine) a morfin származékok közé tartozó dopamin agonista gyógyszermolekula. Nem-szelektív dopamin agonista, de D2-szerű receptorokon valamivel nagyobb affinitást mutat, de nem vesz részt a levodopa transzportjában és metabolizmusában. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Apomorfin-hidroklorid (Apomorphini hydrochloridum) néven hivatalos.
Apomorfin | |||
IUPAC-név | |||
(6aR)-6-metil-5,6,6a,7-tetrahidro-4H-dibenzo[de,g]kinolin-10,11-diol | |||
Kémiai azonosítók | |||
CAS-szám | 41372-20-7 | ||
PubChem | 6005 | ||
DrugBank | APRD00531 | ||
ATC kód | G04BE07, N04BC07 | ||
| |||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C17H17NO2 | ||
Moláris tömeg | 267,322 g/mol | ||
Farmakokinetikai adatok | |||
Biohasznosíthatóság | 100% (szubkután injekció) | ||
Metabolizmus | máj | ||
Biológiai felezési idő |
40 perc | ||
Fehérjekötés | ~50% | ||
Terápiás előírások | |||
Jogi státusz | II (California), non-scheduled (Rest of USA) (HU) | ||
Alkalmazás | szubkután |
Az apomorfin szó a görög απὀ (-ból, -ből) és Morpheusz (Μορφεύς), az alvás istenének nevéből származik.[1] Az apo- előtag a karotinszármazékok nevezéktanában lebontási terméket jelöl,[2] bár az apomorfin nem szabályos kémiai név.
Az apomorfint Parkinson-kór és erektilis diszfunkció (impotencia) kezelésére használják. Erős hánytató tulajdonsága van, ezért antiemetikummal együtt kell adni (pl. domperidone). Az erektilis diszfunkció kezelésében a hipotalamusz dopaminreceptorai a fő terápiás célmolekulák.[3]
Készítmények
szerkesztés- Uprima nyelvalatti tabletta (Abbott)
Jegyzetek
szerkesztés- ↑ Fülöp József: Rövid kémiai értelmező és etimológiai szótár. Celldömölk: Pauz–Westermann Könyvkiadó Kft. 1998. 20. o. ISBN 963 8334 96 7
- ↑ A magyar kémiai elnevezés és helyesírás szabályai. Szerkesztette: Erdey-Grúz Tibor és Fodorné Csányi Piroska. Budapest: Akadémiai Kiadó. 1972. 1 kötet., 408. o.
- ↑ Matsumoto K, Yoshida M, Andersson K, Hedlund P (2005). „Effects in vitro and in vivo by apomorphine in the rat corpus cavernosum.”. Br J Pharmacol 146 (2), 259-67. o. PMID 16025145.
További információk
szerkesztés- PDSP Ki database
- Apomorphine - Frequently Asked Questions. Britannia Pharmaceuticals. [2007. július 4-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés: 2007. december 5.)
- Andrew Lees and Kirsten Turner (2002). „Apomorphine for Parkinson’s Disease” (PDF). Practical Neurology 2, 280-287. o. doi:10.1046/j.1474-7766.2002.00086.x.[halott link] - Detailed usage guide for Apomorphine pumps for Parkinson's