Biapeném
A biapeném (L-627, LJC-10627, INN: biapenem) a karbapenémek közé tartozó széles hatásspektrumú antibiotikum. Sokféle Gram-negatív és -pozitív, aerob és anaerob baktérium ellen hatásos, melyek között β-laktamáz enzimet előállítók is vannak.[1]
| |||
| Biapeném | |||
| IUPAC-név | |||
| (4R,5S,6S)-3-(6,7-dihidro-5H- pirazolo[1,2-a][1,2,4]triazol-8- ium-6-ilszulfanil)- 6-(1-hidroxietil)- 4-metil-7-oxo-1-azabiciklo[3.2.0]hept-2- én-2-karboxilát | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 120410-24-4 | ||
| PubChem | 71339 | ||
| ChemSpider | 64442 | ||
| ChEBI | 3089 | ||
| ATC kód | J01DH05 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | MRMBZHPJVKCOMA-YJFSRANCSA-N | ||
| UNII | YR5U3L9ZH1 | ||
| ChEMBL | 285347 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C15H18N4O4S | ||
| Moláris tömeg | 350,39 g/mol | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | receptköteles | ||
| Alkalmazás | intravénás | ||
A biapeném az intravénás beadás után áthatol a szöveteken (pl. a tüdő vagy a hasnyálmirigy szövetein), és a testfolyadékokkal eloszlik a szervezetben. Ellenáll a dehidropepdidáz-1(en) enzimnek, így nem szükséges enzimgátlót alkalmazni.
Alsó légúti, húgyúti és hasűri fertőzések ellen alkalmazzák. Kevés mellékhatása van; a leggyakoribbak: kiütés, émelygés, hányinger.
Fizikai/kémiai tulajdonságok
szerkesztésPiszkosfehér színű por. Meleg vízben 5 mg/ml mennyiségben oldódik.
Készítmények
szerkesztésA nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[2]
- Newanti
- Nuo Jia Nan
- Omegacin
- Tiance
Magyarországon nincs forgalomban.[3]
Jegyzetek
szerkesztés- ↑ A baktériumok β-laktamáz enzimet állítanak elő, hogy elbontsák az antbiotikumot aktiváló β-laktám gyűrűt. Így rezisztensekké válnak az antibiotikummal szemben.
- ↑ Biapenem Archiválva 2012. október 20-i dátummal a Wayback Machine-ben (Drugs.com)
- ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.
Források
szerkesztés- Osamu Kozawa, Toshihiko Uematsu, Hiroyuki Matsuno, Masayuki Niwa, Yoshiharu Takiguchi, Syouzou Matsumoto, Masahiko Minamoto, Yoshito Niida, Masahiro Yokokawa, Satoru Nagashima, and Mitsutaka Kanamaru: Pharmacokinetics and Safety of a New Parenteral Carbapenem Antibiotic, Biapenem (L-627), in Elderly Subjects[halott link] (Antimicrobial Agents and Chemotherapy)
- Perry CM, Ibbotson T.: Biapenem (PubMed)
További információk
szerkesztés- Visanu Thamlikitkul, Surapee Tiengrim: In Vitro Activity of Biapenem against Gram-Negative Bacteria Isolated from Hospitalized Patients at Siriraj Hospital
- Ming Xiaa, Tai-Jun Hang, Fei Zhang, Xiao-Min Li, Xiang-Yang Xu: The stability of biapenem and structural identification of impurities in aqueous solution[halott link] (Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis 49 (2009) 937–944)
- Kazuro Ikawa, Norifumi Morikawa, Kayo Ikeda, Mitsuru Sakashita, Hiroki Ohge, Taijiro Sueda: Penetrability of Intravenous Biapenem Into the Peritoneal Fluid of Laparotomy Patients and the Peritoneal Pharmacodynamics Against Gram-negative Bacteria Archiválva 2016. március 5-i dátummal a Wayback Machine-ben (The Journal of Applied Research • Vol. 9, No. 3, 2009.)