Buprenorfin
A buprenorfin (INN: buprenorphine) részleges agonistaként hat a µ-opioid receptorokon valamint antagonistaként a κ-opioid receptorokon. Emellett központi hatású, erős fájdalomcsillapító tulajdonsággal rendelkezik.
| |
| Buprenorfin | |
| IUPAC-név | |
| (2S)-2-[17-(Ciklopropilmetil)-3-hidroxi-6-metoxi-4,5α-epoxi-6α,14-etano-14α-morfinán-7α-il]-3,3-dimetilbután-2-ol[1] | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 52485-79-7 |
| PubChem | 40400 |
| DrugBank | APRD00670 |
| ATC kód | N02AE01, N07BC01 |
| Gyógyszerkönyvi név | Buprenorphinum, Buprenorphini hydrochloridum |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C29H41NO4 |
| Moláris tömeg | 467,64 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 31% (sublingvalis, etanolos oldat) ~10% (sublingualis tabletta) |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
37 óra |
| Fehérjekötés | 96% |
| Kiválasztás | epe és vese |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Schedule III (USA) Schedule 8 (Aust) Schedule III (UK) Cat. A{Szingapúr} (HU) |
| Terhességi kategória | C (USA) |
| Alkalmazás | sublingvális, intramuszkuláris, intravénás |
Hatása szerkesztés
Az analgetikus hatás a központi idegrendszerben a specifikus opiátreceptorokkal fennálló interakción alapul. Az opioid fenntartó kezelésben annak köszönhető alkalmazása, hogy lassan disszociál a µ-receptorról, ami hosszabb időtartamon keresztül minimálisra csökkentheti a függőségben szenvedő betegek kábítószer-szükségletét. Mellékhatásai hasonlóak más erős opioid analgetikumokéihoz. Ugyanakkor a buprenorfin kevésbé hajlamosít függőségre, mint a morfin.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Buprenorphinum néven hivatalos.
Védjegyezett nevű készítmények szerkesztés
- Bupren
- Transtec
Jegyzetek szerkesztés
- ↑ Buprenorfin Ph.Hg.VIII. – Ph.Eur.7.0 - 1 cikkely. www.ogyei.gov.hu. OGYÉI (Hozzáférés: 2020. július 14.) arch
Források szerkesztés
- Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 178–181. o. ISBN 978 963 9879 56 0