A duloxetin (INN: duloxetine) egy kombinált szerotonin (5-HT) és noradrenalin (NA) reuptake gátló.

Duloxetin
IUPAC-név
(+)-(S)-N-metil-3-(naftalin-1-iloxi)-3-(tiofén-2-il)propán-1-amin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 116539-59-4, (free base)
136434-34-9 (hydrochloride)
PubChem 60835
ChemSpider 54822
DrugBank APRD00060
ATC kód N06AX21
SMILES
CNCC[C@@H](C1=CC=CS1)OC2=CC=CC3=CC=CC=C32
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C18H19NOS
Moláris tömeg 297,41456 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság ~ 50% (32% to 80%)
Metabolizmus máj (P450; CYP2D6 és CYP1A2 enzimek)
Biológiai
felezési idő
12,1 óra
Fehérjekötés ~ 95%
Kiválasztás 70% in vizelet, 20% széklet
Terápiás előírások
Licenc adat duloxetine (USA)
Ariclaim (EU)
Jogi státusz Rx-only (US)
Terhességi kategória C (US)
Alkalmazás orális

Hatása szerkesztés

Gyengén gátolja a dopamin visszavételt, és nincs szignifikáns affinitása a hisztaminerg, dopaminerg, kolinerg és adrenerg receptorokhoz. A duloxetin dózisfüggő módon növeli a szerotonin és noradrenalin extracelluláris szintjeit az állatok különböző agyi területeiben.

Jegyzetek szerkesztés

Fordítás szerkesztés

  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Duloxetine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.