Heparin
A heparin egy mukopoliszacharid-polikénsav-észter, glükózamin-N-kénsavból és glükuronsav-kénsav-észterekből áll, amelyek egymással glikozidikus úton kapcsolódnak. A heparin endogén antikoaguláns, amelyet széles körben alkalmaznak véralvadásgátlóként. Természetes formájában polimer.
| |
| |
| Heparin | |
| IUPAC-név | |
| see Heparin structure | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 9005-49-6 |
| PubChem | 772 |
| DrugBank | APRD00056 |
| ATC kód | B01AB01, C05BA03 S01XA14 |
| Gyógyszer szabadnév | heparin |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C12H19NO20S3 |
| Moláris tömeg | 12000-15000 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
1,5 óra |
| Terápiás előírások | |
| Alkalmazás | intravénás, szubkután |
A heparin a görög hépar (ήπαρ) → latin hepar szóból származik, jelentése máj.[1]
Hatása szerkesztés
A heparin erős anionos töltéssűrűsége miatt a kationos proteinekkel komplexet alkot, és így azok biológiai tulajdonságait megváltoztatja. Ez elsősorban az antitrombin III-ra (AT III) vonatkozik, ami olyan alfa2-globulin, aminek inhibitor-reakciósebessége ezáltal a sokszorosára nő. A heparinnak tehát katalizátor szerepe van, amelynek során az AT III a szerinproteázoknak az alvadási folyamatban részt vevő egyes enzimekhez való kötődését gátolja. Ezáltal nem csak a trombint (IIa), hanem a XIIa, IXa, Xa, VIIa aktivált faktorokat és a kallikreint is inaktiválja. Az inaktiválás a dózistól függ. A VIIa viszonylag érzéketlen, a IIa (trombin) azonban különösen érzékeny a heparin-AT III komplexre. AT III-mal való sebességét már alacsony heparin-dózisok gyorsítják, a IIa (trombin) és Xa faktorokat inaktiválják. Így magyarázható a kis dózisú (low dose) heparin profilaktikus hatása a tromboemboliás betegségek megelőzésében. Az alvadásgátló hatás függ az AT III és a fibrinogén koncentrációjától. Azonkívül magas heparindózisok inaktiválják a feleslegben képződött trombint és így megakadályozzák a fibrin fibrinogénné alakulását. Heparin befolyásolja a trombocita-funkciókat. Gátolja a tromboplastin és trombin aktivitást, a már kialakult trombusok feloldódását elősegíti. Továbbá a heparinnak lipolízist segítő hatása is van, aminek során a clearing-faktort aktiválja és a lipoproteinlipáznak az endothelsejtekből történő felszabadulását is katalizálja, ezáltal a plazmában a nagy molekulájú chylomikronokat szolubilizálja. A heparin allergiás és anafilaxiás reakciókban is részt vesz. A hízósejtekben a hisztamin, a heparin és egy kofaktor között ionos kötés van, amiből a heparint a hízósejtek degranulálásakor hisztamin-felszabadítók szabadítják fel. Továbbá a heparin mint makroanion enzimrendszerek sorát gátolja, ill. aktiválja, pl. a hialuronidázt, a hisztaminázt és a ribonukleázokat.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben két formája hivatalos:
| Heparin-kalcium | Heparinum calcicum |
| Heparin-nátrium | Heparinum natricum |
Védjegyezett nevű készítmények szerkesztés
- HEPARIBENE CA 20000
- HEPARIBENE NA 25000
- HEPARIN "BIOCHEM" 5000NE
- HEPARIN AL 30000 GÉL
- Lioton 100000 gél (Berlin-Chemie)
Egy heparin hatóanyagú, gél halmazállapotú gyógyszer. Alkalmazása olyan kóros, gyulladásos vagy sérüléses eredetű bőrelváltozásokban javallt önmagában vagy egyéb kezeléssel kiegészítve, amelyekben a helyi kezelés duzzadást (exszudációt, ödémát) csökkentő, véralvadást, illetve gyulladást gátló hatásától pozitív eredmény várható. Használata elsősorban a vénák belgyógyászati, érsebészeti, balesetsebészeti és ortopédiai jellegű gyulladásos megbetegedései esetén javasolt.
Jegyzetek szerkesztés
- ↑ Fülöp József: Rövid kémiai értelmező és etimológiai szótár. Celldömölk: Pauz–Westermann Könyvkiadó Kft. 1998. 60. o. ISBN 963 8334 96 7
|
Ez az orvostudományi tárgyú lap egyelőre csonk (erősen hiányos). Segíts te is, hogy igazi szócikk lehessen belőle! |