Wikipédia

Prokain

(Novocain szócikkből átirányítva)

A prokain az egyik leggyakrabban használt helyi érzéstelenítő(en) műtéti beavatkozásoknál.[1] Jól kombinálható más hatóanyagokkal (pl. benzilpenicillin). A többi hasonló szerhez képest hosszú (2–5 perces) felfutási és rövid (kb. egyórás) hatásidő jellemző rá (injekció formájában).

Prokain
IUPAC-név
4-aminobenzoesav-2-(dietilamino)etil-észter
Kémiai azonosítók
CAS-szám 59-46-1
PubChem 4914
ChemSpider 4745
DrugBank DB00721
KEGG D08422
ChEBI 8430
RTECS szám DG2100000
ATC kód N01BA02, C05AD05 S01HA05
Gyógyszer szabadnév procaine
Gyógyszerkönyvi név Procaini hydrochloridum
SMILES
O=C(OCCN(CC)CC)c1ccc(N)cc1
InChI
1/C13H20N2O2/c1-3-15(4-2)9-10-17-13(16)11-5-7-12(14)8-6-11/h5-8H,3-4,9-10,14H2,1-2H3
InChIKey MFDFERRIHVXMIY-UHFFFAOYSA-N
UNII 4Z8Y51M438
ChEMBL 569
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C13H20N2O2
Moláris tömeg 236,31 g/mol
Sűrűség 1,077
Olvadáspont 61 °C
Forráspont 373,6 °C
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság n/a
Metabolizmus plazma észterázok általi hidrolízis
Biológiai
felezési idő 		40–84 sec
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz S4
Terhességi kategória C (US)
B2 (AU)
Alkalmazás parenterális (nem gyomor/bélrendszeren keresztüli)
Veszélyek
NFPA 704
1
2
0
 

Öregedés elleni hatása erősen vitatott.[2][3][4]

Az "oroszvíz" (szerbül: ruska voda) nevű, külsőleg (bőrre kenve) rheumás, migrénes és egyéb fájdalmak csillapítására és rovarcsípés eredetű bőrgyulladások kezelésére szolgáló, alkoholtartalmú fájdalomcsillapító készítmény egyik alkotója.

Története szerkesztés

Az egyik legrégebben használt helyi érzéstelenítő. Alfred Einhorn(en) és Emil Uhlfelder szintetizálta 1904-ben. Novokain néven szabadalmaztatták és vezették be a kórházi gyakorlatba. A név a latin novus (új) és a kokain névből származik, mely abban az időben az általánosan elfogadott helyi érzéstelenítő volt.

A kokainnal szemben a prokain nem okoz függőséget és nem mérgező.

Hatásmód szerkesztés

Az idegsejtek sejthártyája különleges, feszültségfüggő Na+-csatornákkal rendelkezik. Megfelelő pontenciál esetén e csatornák depolarizálódnak és megnyílnak. A Na+-ionok bejutnak a sejt belsejébe, miközben onnan K+-ionok áramlanak kifelé. Ha a feszültségkülönbség elég nagy (akciós potenciál), elég sok csatorna nyílik meg ahhoz, hogy több Na+-ion áramlik a sejt belsejébe, mint amennyi K+-ion kifelé. Ez tovább depolarizálja a sejthártyát, még több csatorna nyílik ki, és a folyamat önmagát erősíti tovább.

Ahhoz, hogy a prokain az idegsejtbe jusson, a Na+-csatornának előbb ki kell nyílnia. Más szóval: a prokain hatása nő a fájdalom erősödésével.[5]

A prokain a Na+-csatorna receptorához kötődik és blokkolja azt. Ha elég sok csatorna inaktiválódik, a feszültségkülönbség az akciós potenciál alá esik, és kialakul az idegblokád.

A prokainról a fentieken felül kimutatták, hogy gátolja az NMDA- és nikotinos acetilkolin-receptorokat, valamint a szerotonin receptor-ioncsatorna komplexumot.[6]

A prokain a szimpatikus idegek blokkolása miatt értágítóként hat. Ez rontja a hatáserősséget és növeli a toxicitást amiatt, hogy a szer eloszlik a szervezetben. E hatást gyakran érszűkítő gyógyszer egyidejű adásával ellensúlyozzák, de ez nem minden beavatkozásnál lehetséges.

A prokaint az kolinészteráz enzimek bontják le p-aminobenzoesavra(en) és dietilamino-etanolra(en). A folyamat főként a vérplazmában, kisebb részben a májban megy végbe.

Alkalmazás szerkesztés

Hidrokloridsóját juttatják a megfelelő szövetekbe 1–10%-os injekcióval, kenőccsel, végbélkúppal, szemcseppel.

Szifilisz kezelésekor benzilpenicillinnel kombinálva injekcióban adják mindkét farpofába a beadás okozta fájdalom csökkentésére.[7]

A fogászatban érszűkítő szerrel (pl. adrenalinnal vagy levonordefrinnel) kombinálják. A nyálkahártyán keresztül lassan és nehezen szívódik fel, ezért injekció formájában adják körkörösen, egyetlen idegbe.

1905-től alkalmazzák szülési fájdalom ellen spinálisan (gerincbe adva).[8] Az altatással szemben nagy előnye, hogy nem jut be a baba szervezetébe.

Intravénás alkalmazáskor érszorítóval akadályozzák meg, hogy a szer a végtagból a szisztémás vérkeringésbe jusson, ez esetben ui. központi idegrendszeri problémákat és szívritmuszavarokat okozhat.

Fizikai/kémiai tulajdonságok szerkesztés

Fehér vagy csaknem fehér, higroszkópos kristályos por vagy színtelen kristály. A vízmentes kristály vízben rosszul, szerves oldószerekben jól oldódik. Dihidrátja vízben nagyon bőségesen oldódik; alkoholban oldódik.

A helyi érzéstelenítőket a dietilamino csoportot és a benzolgyűrűt összekötő lánc szerint két csoportba osztják. A prokain a benzoesav észterei közé tartozik. (A másik csoport a savamidok csoportja, melyekben az észter szénatomja helyén nitrogén van.)

Készítmények szerkesztés

Igen sok készítmény tartalmazza önállóan és sokféle kombinációban.[9]

Magyarországon:[10][11]

  • HEMORID végbélkenőcs
  • HEMORID végbélkúp
  • PROKAIN-HIDROKLORID TEVA 10 mg/ml oldatos injekció.
  • NEOSTU végbélkúp
  • Ruska voda

Jegyzetek szerkesztés

  1. ↑ Kísérleti műtéttani alapismeretek (Szegedi Egyetem, Élettani gyakorlatok)
  2. ↑ Klinikai története Archiválva 2013. október 26-i dátummal a Wayback Machine-ben (ProcainHu.info)
  3. ↑ Öregedés: visszatérhet az illegális szer Archiválva 2014. február 23-i dátummal a Wayback Machine-ben (Betegszoba.hu)
  4. ↑ Import Alert 61-01 Archiválva 2014. február 21-i dátummal a Wayback Machine-ben (FDA)
  5. ↑ Procaine Action Pathway (SMPDB)
  6. ↑ Showing metabocard for Procaine (HMDB14859) (Human Metaboloma Database)
  7. ↑ Szifilisz Archiválva 2014. február 22-i dátummal a Wayback Machine-ben (STOP AIDS)
  8. ↑ Szülési fájdalomcsillapítás (Tim-Medical)
  9. ↑ Procaine (Drugs-About.com)
  10. ↑ Procaine Archiválva 2014. február 22-i dátummal a Wayback Machine-ben (OGYI)
  11. ↑ Procaine hydrochloride Archiválva 2014. február 22-i dátummal a Wayback Machine-ben (OGYI)

Források szerkesztés

Magyarul:

Angolul:

További információk szerkesztés

Kapcsolódó szócikkek szerkesztés

A lap eredeti címe: „https://hu.wikipedia.org/w/index.php?title=Prokain&oldid=24262232”