Orciprenalin

	Orciprenalin
	IUPAC-név
	(RS)-5-[1-hidroxi-2-(izopropilamino)etil]benzol-1,3-diol
	Kémiai azonosítók
CAS-szám	586-06-1
PubChem	4086
ChemSpider	3944
DrugBank	DB00816
KEGG	D08300
ATC kód	R03AB03, R03CB03; R03CB53
SMILES
	Oc1cc(cc(O)c1)C(O)CNC(C)C
InChI
	1/C11H17NO3/c1-7(2)12-6-11(15)8-3-9(13)5-10(14)4-8/h3-5,7,11-15H,6H2,1-2H3
InChIKey	LMOINURANNBYCM-UHFFFAOYSA-N
UNII	53QOG569E0
ChEMBL	776
	Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C11H17NO3
Moláris tömeg	211,258 g/mol
Olvadáspont	100 °C
Oldhatóság (vízben)	9,7
	Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	3% inhalálva, 40% szájon át
Metabolizmus	emésztőrendszer és máj
Biológiai; felezési idő	6 óra
	Terápiás előírások
Jogi státusz	Rx-only
Terhességi kategória	C (US)
	A (AU)
Alkalmazás	inhaláció / tabletta

Az orciprenalin (INN: orciprenaline) fehér vagy csaknem fehér, vízszívó kristályos por. Vízben bőségesen, etanolban kevéssé, diklór-metánban nem oldódik. Szintetikusan állítják elő, a természetben nem fordul elő. Kémiai szerkezetében az adrenalinhoz hasonlít.

Hörgőgörcs, hörghurut, asztma és emphysema^[1] elleni szer. Hörgőtágító. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Orciprenalini sulfas néven hivatalos.

Működésmód szerkesztés

Adrenerg β- (elsősorban β₂)-agonista. Mint a hasonló szerek általában, a sejten belül serkenti az adenilát-cikláz enzim működését, mely az ATP → cAMP átalakulást katalizálja. A megnövekedett cAMP-szint ellazítja a simaizmokat a tüdőben, a petefészekben és a vázizmokat ellátó erekben.

Adagolás szerkesztés

Tabletta vagy szirup formájában kerül forgalomba (utóbbi elsősorban gyermekek számára).

Szájon át napi 3–4 alkalommal 20 mg (6–9 éveseknek 10 mg) mennyiségben. 4–6 év alatt a szer nem ajánlott. 20–30 perc után kezd hatni, és a hatás 3–6 órán át tart.
Inhalálva felnőtteknek 0.65–1.3 mg, gyerekeknek 0.5–1 mg. 1 percen belül kezd hatni.
Lassú intravénás injekcióban 250–500 μg.

Magas vérnyomás, szív-, cukor- és pajzsmirigybetegség valamint zöldhályog esetén szoros orvosi ellenőrzés mellett alkalmazandó.