Főmenü megnyitása

Az oxikodon (INN: oxycodone) [1]egy félszintetikus teljes mü-opiát receptor agonista. Affinitást mutat a morfintól eltérő mértékben kappa- és delta-opiát receptorok felé is,mind az agyban és a gerincvelőben,így alkalmas ópiát forgó használatára,más ópiátra már rezisztens fájdalom esetén.Tebain-ból szintetizálják. Napjainkban az egyik legnépszerűbb vényköteles ópiát az Egyesült Államokban, beleértve a gyógyszertári visszaéléseket is.( lsd.:Sackler család - PurduePharma botrány) Az eufória szintje hasonló a morfinéhoz, a heroinnál viszont gyengébb. A többi ópiáthoz képest kevésbé álmosító hatású az eltérő receptor affinitási értékek miatt.

Oxycodone.svg
Oxycodone balls 3d.png
Oxikodon
IUPAC-név
(5R,9R,13S,14S)-4,5-epoxi-14-hidroxi-3-metoxi-17-metilmorfinán-6-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám 76-42-6
PubChem 5284603
DrugBank APRD00387
ATC kód N02AA05
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C18H21NO4
Moláris tömeg 315,364 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság max 87%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
3 – 4,5 óra
Fehérjekötés 45%
Kiválasztás vizelet
Terápiás előírások
Jogi státusz Schedule II (US)
S8 (AU)
Class A (UK)
Schedule I (CA)
Terhességi kategória B/D (HU)
Függőségi potenciál magas
Alkalmazás orális, intramuszkuláris, intravénás, nazális, szubkután, transzdermális, rektális

Tartalomjegyzék

HatásaiSzerkesztés

Analgetikum, szorongás-csökkentő és nyugtató hatású. Hatása a morfinhoz hasonló, de annál erősebb vegyület, morfinhoz viszonyítva a relatív erősség szájon át 1,5X.Tehát mg/mg az adagok egy tablettában ennyivel kisebbek. A fájdalmat jól enyhíti, eufóriát, jó kedélyállapotot okoz kezdetben, de a mü-receptorok deszenzitizációja miatt hozzászokás alakul ki mint a morfinnál is, megnövelve az esélyét annak hogy a beteg emeli önként az adag mennyiségét és az adagok gyakoriságát, amely a felírt adag idő előtti elfogyasztásához vezet és a beteg ismét orvosra szorul, másként súlyos elvonási tüntetek jelentkeznek, ez főleg hosszú kezelés és nagydózis fogyasztása esetén áll fenn.

TörténeteSzerkesztés

Frankfurti egyetem kutatói szintetizálták először az oxikodont tebain-ből 1916-ban. Az orvosi felhasználása 1917 - 1919 között kezdődött Németországban. A Merck gyógyszergyár szabadalmaztatta Eukodal néven. Hans Kreitmair a Merck egyik gyógyszerésze 1920-ban elkezdett tanulmányozni egy kombinációt mely oxikodon, Szkopolamin és Efedrin-ből állt. Ez a kombináció erősebb illetve hosszabban tartó anesztéziát idézett elő. A kombináció "SEE" néven vált ismertté. A "SEE" 1928-ban került piacra. 1930-as években népszerű volt Németországban, és Közép-Európában. Jelentősebb felhasználása a 2. világháború alatt zajlott. A háború alatt a Merck mintegy 2 millió ampullát adott el Németországnak, azonban néhány sebész nem volt elégedett a droggal, helyette Metamfetamin-t és Morfin-t javasoltak. A háború után csökkent a népszerűsége, 1987-ben megszűnt a gyártása,de 2003 ban a Mundipharma ismét a piacra hozta Németországban,2007 óta generikumként is elérhető.


OxyContinSzerkesztés

Az oxikodon használata, gyártása és a visszaélések is jelentősen növekedtek miután az OxyContin megjelent a Purdue Pharma által 1996-ban. Az OxyContin nyújtott hatóanyagleadású oxikodon, így a hatása 3-4 óra helyett 8-12 órára nőtt, így a betegeknek napi 2x szükséges bevenni a tablettát. 1998 és 2006 között a halálos túladagolások száma 14-ről 1007-re nőtt. 2010-ben a cég egy teljesen új verzióját adta ki a gyógyszernek, amivel elvileg lecsökkenthető a visszaélések száma. Ez gyakorlatilag szinte lehetetlenné teszi a gyógyszer porrá aprítását, ezzel megakadályozva az intravénás és nazális bejuttatását a szervezetbe. Ezután sok függő váltott át Heroin-ra, egyéb ópiátokra, vagy azonnali hatóanyagleadású oxikodonra.





KészítményekSzerkesztés

  • Eukodal,Tecodin,OxyContin,Percocet,Percodan

ForrásokSzerkesztés

JegyzetekSzerkesztés

  1. korábban Magyarországon oxycodon