Paracetamol
A paracetamol (INN) (más néven acetaminofen) para-aminofenol származék. A szó a vegyület egyik nevének rövidítése: para-acetil-amino-fenol.
![]() | |
![]() | |
Paracetamol | |
![]() | |
IUPAC-név | |
N-(4-hidroxifenil)etánamid | |
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 103-90-2 |
PubChem | 1983 |
DrugBank | APRD00252 |
ATC kód | N02BE01 |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C8H9NO2 |
Moláris tömeg | 151,17 g/mol |
Sűrűség | 1,263 g/cm³ |
Oldhatóság (vízben) | 1,4 g/100 ml vagy 14 |
Farmakokinetikai adatok | |
Biohasznosíthatóság | ~100% |
Metabolizmus | 90 – 95% májban |
Biológiai felezési idő |
1–4 óra |
Kiválasztás | vese |
Terápiás előírások | |
Jogi státusz | OTC (US) |
unscheduled (AU) | |
GSL (UK) | |
Terhességi kategória | B (US) |
A (AU) | |
safe | |
Alkalmazás | orális, rektális, intravénás |
A paracetamol a fenacetin aktív metabolitja, az egyik legnépszerűbb fájdalomcsillapító. Csökkenti a mérsékelt fájdalmat és a lázat, viszont a szalicilátokkal (például Aspirin) és ibuprofénnel ellentétben gyulladásgátló hatása nincs, mivel a perifériás prosztaglandin-szintézist csak kismértékben gátolja.
A paracetamol kombinálható más fájdalomcsillapító szerekkel: NSAID-ekkel, opioid analgetikumokkal, ahol ezeknek a vegyületeknek a kisebb dózisa is elengedő a hatás kiváltásához, miáltal a mellékhatások ritkábban alakulnak ki. Ez annál is inkább kívánatos, mert alapvetően olyan fájdalomcsillapítóval állunk szemben, melynek esetében a magában hatásos adag nagyon közel áll a súlyos, hepatotoxikus továbbá nefropathiát előidéző mennyiséghez.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben paracetamolum néven hivatalos.
MellékhatásokSzerkesztés
Az ajánlott dózisban, korlátozott ideig biztonsággal alkalmazható. Mint minden gyógyszer, a paracetamol is okozhat mellékhatásokat, ezek azonban nem jelentkeznek mindenkinél. A leggyakrabban alkalmazott, 500 mg paracetamol tartalmú tabletták hivatalos betegtájékoztatói az alábbi mellékhatásokra hívják fel a figyelmet:[1]
Mellékhatások, melyek súlyos következményekkel is járhatnak:
- angioödéma, a bőr mélyebb rétegeinek hirtelen kialakuló duzzanatával, érintheti a torkot, a szemhéjakat, ajkakat és a nemi szerveket is (nem ismert gyakoriságú)
- anafilaxiás sokk; hirtelen vérnyomás-csökkenéssel és légzészavarokkal járó életveszélyes allergiás reakció (nem ismert gyakoriságú)
- allergiás eredetű szívkoszorúér görcs (Kounis-szindróma) (nem ismert gyakoriságú)
- a bőr felszíni rétegének leválásával járó nyálkahártya-hólyagosodás (toxikus epidermális nekrolízis), a szájüreg, a szem és a hüvely nyálkahártyáján jelentkező hólyagos elváltozások, valamint foltos kiütéses bőrterületek (Stevens-Johnson-tünetegyüttes); ún. fix gyógyszerkiütés (mindig ugyanazon a helyen jelentkező vörös, kerek folt), a bőr gennyes felhólyagosodása (pusztulózis) (nagyon ritka gyakoriságú mellékhatás).
Ritka mellékhatások (1000-ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
- gyomortáji fájdalom, hányinger, hányás
Nagyon ritka mellékhatások (10 000-ből legfeljebb 1 beteget érinthet):
- asztma
- orrnyálkahártya duzzanat
- vérképzőszervi rendellenességek, pl. vérlemezkeszám-, fehérvérsejtszám-csökkenés,
- bőrpír, csalánkiütés, bőrkiütés
- sárgaság
Nem ismert gyakoriságú mellékhatások (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatok alapján nem állapítható meg):
- túlérzékenységi reakciók (bőrvörösség, bőrkiütés, viszketés, nyálkahártya tünetek)
- hörgőgörcs
- fehérvérsejtek számának jelentős csökkenése (agranulocitózis), a vér oxigénszállító képességének csökkenése (methemoglobinémia)
- nagy adagban, főleg tartós alkalmazás során a májra, (vesére is) mérgező, igen nagy adagokban halálos májkárosodást (visszafordíthatatlan májszövetpusztulást) okozhat. A "nagy adag" fogalma megtévesztő, ugyanis a napi maximálisnak számító 3000mg háromszorosa két három napon át szedve életveszélyes! A hepatocellularis necrosis korai tünetei: sápadtság, étvágytalanság, hányinger, hányás, fokozott izzadás, általános gyengeség, hasi fájdalom. Alkohol fogyasztása mellett a májkárosító hatás még kifejezettebb.
- sejtpusztulással járó (citolitikus) májgyulladás, ami akut májkárosodáshoz vezet.
- Kutyák, macskák, társállatok számára paracetamol tartalmú készítmények adása szigorúan tilos.
TúladagolásSzerkesztés
Többféle paracetamoltartalmú gyógyszer együttes szedése esetén máj- és vesetubulussejt-necrosis alakulhat ki, akut túladagolás esetén pedig akár halálos májkárosodás. Ha valaki hosszabb ideig (hetek), akár csak a maximális curativ dózist veszi magához, jó eséllyel centrilobuláris májelfajulás és következményes részleges fibrózis következményeivel kell szembenéznie. Mivel több, teljesen különböző nevű készítményben is megtalálható, minden évben nő a halálos balesetek száma.
A túladagolás alattomos, felismerését a korai stádiumban megnehezíti, hogy tünetei megegyeznek azzal a tünetegyüttessel, melyre a gyógyszert szedjük. Így a máj hosszabb távú mérgezéses tüneteit (sárgaság, veseleállás, kóma) vesszük csak észre, amiket igen gyorsan beálló halál követ. ANTIDOTUM: idejében észrevett mérgezés esetén az iv. adagolt megadózisú acetilsztein napokon át, melynek adagja elérheti a napi 40 g-ot is, ezzel egy időben 5-10 g aktív szén és híg Mg-K-szulfátos sós hashajtók. A mentő megérkezéséig 5-6 g acetilcisztein(ACC) szájon át. Ha a mérgezéstől több mint fél nap telt el, a küzdelem a beteg életéért csökkenő esélyű, pedig ekkor májtünetek még nem is jelentkeznek. A szer nem dializálható.
Rizikófaktor az is, hogy a terápiás, illetve toxikus dózis nagyon közel van egymáshoz, ezért könnyen túladagolható. Ez azt jelenti, hogy a paracetamol a modern orvoslásban alkalmazott legalacsonyabb terápiás indexszel rendelkező, kritikán aluli minőségű, gyenge főhatású szer, melynek előfordulását célszerű volna a kis hozzáadott dózisú kombinációkra korlátozni.
Ez a szócikk vagy szakasz nem megfelelő, vagy rosszul értelmezett forrásokat tartalmazhat, amik nem támasztják alá a szöveget. Segíts a cikk fejlesztésében a források ellenőrzésével. További részleteket a cikk vitalapján találhatsz. Ha nincs indoklás a vitalapon, vagy az már nem érvényes, távolítsd el ezt a sablont! |
HatásaSzerkesztés
A paracetamol elsősorban központi idegrendszeri ciklooxigenáz-gátló hatása következtében csökkenti a lázat, fejfájást, illetve kisebb fájdalmak esetén csillapítja a megfázás során kialakuló izom és végtagfájdalmat és a torokfájást.
A paracetamol a hypotalamikus hőszabályzó központra – ami értágítás és izzadás révén növeli a test hőleadását – kifejtett közvetlen hatással csökkenti a lázat. Gátolja az endogén pirogének hatását a hőszabályzó központra (a hipotalamuszra). Metamizol, ibuprofen szintű hatása nincs. Ízületi fájdalmakra magában hatástalan.
A paracetamol gátolja a prosztaglandin szintézist a központi idegrendszerben, de a perifériás gátlása minimális, mégis hatékony fájdalom- és lázcsillapító, ami azzal magyarázható, hogy a ciklooxigenázt a központi idegrendszerben erősebben gátolja, mint a periférián. Analgetikus hatásához a perifériás bradykinin-érzékeny fájdalomérző receptorok blokkolása is hozzátartozik.
Sok nem szteroid gyulladáscsökkentő analgetikummal szemben a paracetamol hatása gyenge, de nem okoz fekélyt az emésztőrendszerben, és nincs hatása a vérlemezke-aggregációra vagy a vérzési időre.
KészítményekSzerkesztés
Paracetamol-tartalmú készítmények recept nélkül is kaphatók. A paracetamol számos megfázás, influenza, fejfájás, ízületi és izomfájdalom elleni gyógyszer alkotórésze. Ez komoly kumulatív jellegű, szubklinikai hepatotoxicitás rémével fenyeget. Magyarországon a következő készítmények vannak forgalomban (az aktuális lista változhat):
- ANDREWS ANSWER
- APC-AC
- BEN-U-RON
- BERES FEBRILIN
- BERES TRINELL PRO
- COLDREX
- DOLIPRANE
- EFFERALGAN
- FERVEX
- GRIPPOSTAD
- MEXALEN
- MIRALGIN
- NEO CITRAN
- NO-SPALGIN
- NOVOPYRIN
- PANADOL
- PARACETAMOL BP
- PARACETAMOLUM
- PARAMAX RAPID
- PARCODIN
- PERFALGAN
- RHINOVAL
- RUBOPHEN
- SARIDON
- SCUTAMIL-C
- SOLPADEINE
- TABLETTA ANTIDOLORICA FONO VII
- TALVOSILEN
- VICETAMOL
- WICK
- ZALDIAR
További információkSzerkesztés
JegyzetekSzerkesztés
- ↑ Rubophen alkalmazási előirat. www.hazipatika.com. (Hozzáférés: 2020. február 6.)
2. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24099020/
3. Hepatotoxicity of acetaminophen incl in.
http://scholar.google.hu/scholar?q=Hepatotoxicity+of+acetaminophen&hl=hu&as
_sdt=0&as_vis=1&oi=scholart (hozzáférés 2021.jan.27.)
ForrásokSzerkesztés
- Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 583–611. o. ISBN 978 963 9879 56 0
- Handbook of Poisoning: Diagnosis and Treatment. Robert H. Dreisbach,MD,PhD.Lange Medical Publications Los Altos, CA., Blackwell Sci.Publ.Oxford and Eninburgh 1969-
- Gyógyszerrendelés. Dr.Issekutz Béla, Dr.Issekutz Lívia. Medicina Bp.1979.
Kapcsolódó szócikkekSzerkesztés
Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, nem minősülnek szakvéleménynek. Gyógyszer szedése előtt orvosi és/vagy gyógyszerészi konzultáció szükséges! A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat. |