„Drotaverin” változatai közötti eltérés
| [nem ellenőrzött változat] | [nem ellenőrzött változat] |
Tartalom törölve Tartalom hozzáadva
a kozmetikai javítások |
sabloncsere + kis kiegészítések |
||
1. sor:
{{gyógyszeresdoboz
|IUPACnév = 1-[(3,4-diethoxyphenyl)methylidene]- 6,7-diethoxy-3,4-dihydro-2H-isoquinoline
|Kép = drotaverin.gif
|Méret = 250
|Kép2 =
|Méret2 =
|KépBal =
|KépJobb =
|MéretBal =
|MéretJobb =
|CASszám = 985-12-6
|CASkieg =
|ATCelőtag = A03
|ATCutótag = AD02
|ATCkieg =
|PubChem =
|DrugBank =
|Képlet = C24H31NO4
|C= 24
|H= 31
|As=
|Au=
|Br=
|Cl=
|Co=
|F=
|Gd=
|I=
|Mn=
|N= 1
|Na=
|O= 4
|P=
|Pt=
|S=
|Se=
|Tc=
|Zn=
|Töltés=
|MolekulaTömeg = 397,507 g/mol
|SMILES =
|Szinoníma =
|Sűrűség =
|OlvadásPont =
|OlvadásMax =
|OlvadásMegj =
|ForrásPont =
|ForrásMegj =
|Oldhatóság =
|FajlagosForgatás =
|ÉgésiEntalpia =
|BioHaszn =
|FehérjeKöt = kis mennyiségben
|Metabolizmus = máj
|BioFelezésiIdő = 16-22 h
|Kiválasztás = máj 50%, vese 30%
|EUlicenc =
|USAlicenc =
|TerhességAU =
|TerhességUS =
|TerhességKat =
|JogiAU =
|JogiCA =
|JogiUK =
|JogiUS =
|JogiStátusz =
|FüggőségiPot =
|Alkalmazás = {{oral}}, {{iv}}, {{im}}, {{sc}}
}}
A '''drotaverin''' izokinolin-származék, ami spasmolytikus hatását közvetlenül a simaizomzatra fejti ki.
==Hatásmechanizmus== A A drotaverin in vitro a foszfodiészteráz IV (PDE IV) enzimet gátolja anélkül, hogy a PDE III és PDE V izoenzimeket blokkolná. Gyakorlatilag a PDE IV tűnik a legfontosabbnak a simaizom kontrakciós aktivitásának gátlásában, aminek alapján a PDE IV szelektív gátlása hasznos lehet a hypermotilitásos kórállapotok és különböző a gastrointestinalis traktus simaizomspazmusával járó betegségek esetében. A myocardiumban és az erek simaizmaiban a cAMP hidrolízisét a PDE III izoenzim végzi, ami magyarázatot szolgáltat arra, hogy a drotaverin hatásos spasmolyticum lehet anélkül, hogy jelentős cardiovascularis mellékhatása, vagy erős cardiovascularis terápiás aktivitása lenne.
41 ⟶ 93 sor:
A májban metabolizálódik. Biológiai felezési ideje 8-10 óra. 72 óra alatt gyakorlatilag kiürül a szervezetből, kb. 50%-ban a vizelettel és kb. 30%-ban a széklettel. Döntően metabolitjai formájában ürül, a vizeletben változatlan formában nem mutatható ki.
==Mellékhatások==
*Idegrendszeri: fejfájás, szédülés, álmatlanság
*Cardiovascularis: vérnyomásesés
*Gastrointestinalis: székrekedés, hányinger
==Javallatok==
'''Simaizomgörcs''': gastrointestinalis, biliaris, urogenitalis
==Ellenjavallatok==
*súlyos szív-, máj-, veseelégtelenség
*II-III fokú atrioventricularis block
==Adagolás==
Szokásos napi dózis: 40-240 mg; 1-3x1-2 tbl vagy amp
== Készítmények ==
*[[No-Spa]] ([[Chinoin]])
*[[Quarelin]] ([[sanofi-synthelabo]])
{{csonk-dátum|csonk-orvos|2006 májusából}}
| |||