Wikipédia

„Lizinopril” változatai közötti eltérés

Laptörténet interaktív böngészése
[nem ellenőrzött változat][ellenőrzött változat]
← Régebbi szerkesztésÚjabb szerkesztés →
Tartalom törölve Tartalom hozzáadva
VizuálisWikiszöveges
PhHG (vitalap | szerkesztései)
1 028 szerkesztés
aNincs szerkesztési összefoglaló
a kis jav, nincs forrás
1. sor:
{{nincs forrás}}
{{gyógyszeresdoboz
|IUPACnév = ''N''<sup>2</sup>-[(1''S'')-1-karboxi-3-fenilpropil]-<small>L</small>-lizil-<small>L</small>-prolin
|IUPACnév = 1-[6-amino-2- (1-carboxy-3-phenyl-propyl) amino-hexanoyl]pyrrolidine- 2-carboxylic acid dihydrate
|Kép = Lisinopril.gifsvg
|Méret = 220px
|Kép2 =
23 ⟶ 24 sor:
|Töltés=
|MolekulaTömeg = 405,488 g/mol
|SMILES = <small>NCCCC[C@H](N[C@@H](CCc1ccccc1)C(=O)O)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)O</small>
|SMILES =
|Szinoníma = <small>(2''S'')-1-[(2''S'')-6-amino-2-{[(1''S'')-1-karboxi-3-fenilpropil]amino}hexanoil]pirrolidin-2-karbonsav</small>
|Szinoníma =
|Sűrűség =
|OlvadásPont =
34 ⟶ 35 sor:
|FajlagosForgatás =
|ÉgésiEntalpia =
|BioHaszn = kb. 25% (6 – 606–60%)
|FehérjeKöt = 0
|Metabolizmus = nincs
55 ⟶ 56 sor:
A '''lizinopril''' egy szintetikus peptid-származék, orálisan adható, hosszú ideig ható [[angiotenzin-konvertáló enzim]] gátló ([[ACE-gátló]]) [[gyógyszer]], melyet [[magas vérnyomás]], valamint a kongesztív szívelégtelenség egyes eseteinek kezelésére használnak. Az ACE gátlók csökkentik at angiotensin II képződését és ezáltal ellazítják az artériás simaizmokat és tágítják az artériákat így a szív könnyebben tudja a vért pumpálni és a vérellátás javul.
 
Történetileg a lizinopril volt a harmadik ACE-gátló a [[kaptopril]] és az [[enalapril]] után, és az 1990-es évek elején került be a terápiába. .<ref>{{cite journal | author = Patchett A, Harris E, Tristram E, Wyvratt M, Wu M, Taub D, Peterson E, Ikeler T, ten Broeke J, Payne L, Ondeyka D, Thorsett E, Greenlee W, Lohr N, Hoffsommer R, Joshua H, Ruyle W, Rothrock J, Aster S, Maycock A, Robinson F, Hirschmann R, Sweet C, Ulm E, Gross D, Vassil T, Stone C | title = A new class of angiotensin-converting enzyme inhibitors. | journal = Nature | volume = 288 | issue = 5788 | pages = 280-3 | year = 1980 | id = PMID 6253826}}</ref> A lizinoprilt számos tulajdonsága megkülönbözteti a többi ''pril'' származéktól. A lizonpril nem prodrug ''(előhatóanyag)'', mint a többi ACE-gátló, nem metabolizálódik a májbamájban, hanem változatlanul ürül a vizelettel, hidrofil karakterű, 4 ionizációra képes funkciós csoportot is tartalmaz (két savas COOH; két bázikus csoport: egy primer, és egy szekunder amin)<ref>Ip, D. P.,DeMArco, J. D.: Lisinopril. In: Analytical Profiles of Drug Substances. Florey, K. (Ed.), 21, 236–276 (1992), Academic
Press, New York.</ref>, hosszú féleletidejűféléletidejű (12 óra).
 
==Hatása==
Az ACE inhibitorok előnyös hatása hipertoniábanhipertóniában és szívelégtelenségben elsősorban a plazma-renin-angiotensin aldoszteron rendszerének gátlásában mutatkozik. A renin endogén enzim, ami a vesében szintetizálódik és innen jut a keringésbe, ahol az angiotensinogént angiotensin I-é, egy viszonylag inaktív decapeptiddé konvertálja. Az angiotensin I -t ezután az angiotenzin konvertáló enzim , egy peptildipeptidáz, angiotenzin II-vé alakítja. Az angiotenzin II potens vasoconstrictor, ami az artériás érszűkületért és a megnövekedett vérnyomásért valamint a mellékvese stimulálása révén a fokozott aldoszteron képzéséért felelős. Az ACE gátlása a plazma angiotensin II csökkenését eredményezi, ami csökkent vasoconstrictor hatáshoz és aldoszteron képzéshez vezet. Bár az utóbbi csökkenése csekély, kis mértékű szérum kálium szint emelkedés előfordulhat, nátrium és folyadékveszteség mellett. Az angiotenzin II renin szekrecióra gyakorolt negatív "feed„feed-back"back”-jének megszüntetése a plazma renin aktivitásának növekedését eredményezi.
A konvertáló enzim másik funkciója a vasodepressiv kinin peptid bradykinin hatásának lebontása inaktív metabolittá. Ezért az ACE bénítása a keringő és helyi kallikrein-kinin-rendszer fokozott aktivitását eredményezi, ami megakadályozza a perifériás vasodilatációt a prosztaglandin rendszer aktiválásával. A lisinopril gátolhatja a bradikinin, egy hatékony vasodepresszív peptid lebomlását is. Lehetséges, hogy ez a mechanizmus játszik szerepet az ACE inhibitorok hypotoniás hatásában és ez felelős bizonyos mellékhatásokért.
A lizinopril csökkenti a vérnyomást a szív ritmusának kompenzatorikus növelése nélkül. Hemodinamikai vizsgálatokban a lizinopril a perifériás artériás ellenállást jelentősen csökkentette. A renális plazma átáramlásra vagy a glomorulus filtráció mértékére nem volt klinikailag lényeges hatással.
Szívelégtelenségben a lizinopril a szisztémás perifériás ellenállást csökkenti és a vénás kapacitást növeli. Ez a preload és afterload csökkenését eredményezi (a ventriculáris telődési nyomást csökkenti). Ezenkívül lizinopril kezelés alatt a szívteljesítmény, a stroke index és a telődési kapacitás fokozódik .
Akut myocardiális infarktus és stabil hemodinámia esetén a lizinopril megelőzheti a bal ventrikuláris zavart és megelőzi vagy gátolja a szívelégtelenség kialakulását, növeli a túlélési időt - elsősorban nitrátokkal való kombináció esetén.
Bár a lizinopril vérnyomáscsökkentő hatásmechanizmusa elsősorban a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer gátlásán alapszik, kimutatták, hogy a lizinopril alacsony reninszinttel járó hypertoniábanhipertóniában is rendelkezik vérnyomáscsökkentő hatással.
 
==Készítmények==
A lap eredeti címe: „https://hu.wikipedia.org/wiki/Lizinopril”