Furoszemid

A furosemid (INN: furosemide) nagy hatású vízhajtó (kacs- vagy csúcshatású diuretikum), aminek hatása rövid ideig tart és a hatás gyorsan kialakul. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Furosemidum néven hivatalos.

Furoszemid
IUPAC-név
5-(aminoszulfonil)-4-klór-2- [(2-furanilmetil)amino]benzoesav
Kémiai azonosítók
CAS-szám	54-31-9
PubChem	162482
DrugBank	APRD00608
ATC kód	C03CA01
SMILES NS(=O)(=O)c1cc(C(O)=O) c(NCc2occc2)cc1Cl
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C12H11ClN2O5S
Moláris tömeg	330,745 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	43-69%
Metabolizmus	máj és vese glükuronidáció
Biológiai felezési idő	max. 100 perc
Kiválasztás	vese 66%, epe 33%
Terápiás előírások
Jogi státusz	receptköteles
Terhességi kategória	C (US)
	C (AU)
Alkalmazás	orális, intravénás, intramuszkuláris

Hatásmechanizmus

A disztális kanyarulatos csatornákban (distalis tubulusok) fejti ki hatását a nátrium- és kloridionok reabszorpciójának gátlásával a Henle-kacs felszálló szárán a kortikális és medulláris széles szakaszon. A Henle-kacs felszálló ágában a Na⁺/2Cl⁻/K⁺ iontranszport gátlásán keresztül blokkolja ezeknek az ionoknak a visszaszívását. Ebben az esetben a szakaszos nátrium-kiválasztás a glomeruluszokon keresztül filtrált nátriumnak akár a 35%-át is elérheti. A fokozott nátrium-kiválasztás következtében az ozmotikusan kötött víz másodlagosan fokozott vizeletkiválasztást és a disztális tubuláris K⁺-szekréció emelkedését okozza. A Ca²⁺- és Mg²⁺-ionok kiválasztása ugyancsak fokozódik. A disztális kanyarulatos csatornákra kifejtett hatása független a karboanhidráz-gátlók és az aldoszteron hatásától. A fenti elektrolitok elvesztése mellett csökkenhet a húgysavkiválasztás, és a savbázis-háztartás zavarai az egyensúlyt a metabolikus alkalosis irányába tolhatják el. Alacsony glomeruláris filtráció esetén is rendkívül hatékony, ezért alkalmas krónikus veseelégtelenségben a vizeletkiválasztás fokozására. A furoszemid dózisfüggően serkenti a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert. Vérnyomáscsökkentő hatása elsődlegesen a vértérfogat csökkentésének tulajdonítható. Normál vesefunkció esetén, és ha nincs kifejezett ödéma, a szívelégtelenségben a vénás, a jobb szívfél kapacitásereinek (vena cava superior és inferior) tágítása útján akutan csökkenti a kardiális előterhelést, és ezáltal a szív munkája a diuretikus hatás kialakulása előtt csökken.

Forrás

• Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 495–496. o. ISBN 978 963 9879 56 0