Metformin
A Metformin a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használt gyógyszer hatóanyag, mely az utóbbi években az elsődlegesen választandó szerré vált.[1][2] A biguanidok csoportjába tartozik, mára a csoport gyakorlatilag egyedüli képviselője, mert előnyös tulajdonságai messze felülmúlják a csoport többi tagjáéit.
| |
| |
| Metformin | |
| IUPAC-név | |
| 1-(diaminometilidén-3,3-dimetil-guanidin | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 657-24-9 |
| PubChem | 4091 |
| DrugBank | APRD01099 |
| ATC kód | A10BA02 |
| Gyógyszer szabadnév | metformin |
| Gyógyszerkönyvi név | Metformini hydrochloridum |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C4H11N5 |
| Moláris tömeg | 129,164 g/mol 165,63 g/mol (hidroklorid) |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 50 – 60% éhezéskor |
| Biológiai felezési idő |
6,2 óra |
| Kiválasztás | vese |
| Terápiás előírások | |
| Licenc adat | Metformin (USA) |
| Jogi státusz | Rx-only (US) |
| POM (UK) | |
| Terhességi kategória | B (US) |
| C (AU) | |
| Alkalmazás | orális |
A többi cukorbetegség gyógyszertől eltérően a metformin nem befolyásolja az inzulin kiválasztását, hanem közvetlenül csökkenti a máj glükózleadását. Ennek következtében nem okoz hipoglikémiát, sőt, mérsékli a hipoglikémiás hajlamot. Más szerekkel kombinálható, beleértve az inzulint is. Minél magasabb a vércukorszint, annál erősebb a metformin hatása. A vércukorszint csökkentésén kívül számos más előnyös hatása is van a szív- és érrendszerre és a metabolikus szindrómára. Gátolja a testsúlynövekedést is. Egyes új vizsgálatok alapján lassíthatja az öregedést is. Mellékhatásai ritkák, közülük legfontosabb a tejsav-acidózis, mely azonban csak nagyon kevés betegnél jelentkezik.
Hatásmód szerkesztés
- Gátolja a glükoneogenezist, vagyis a cukor előállítását a májban.
- Fokozza a glükózfelhasználást az izmokban.
- Lassítja a bélben a glükóz felszívódását.
- Csökkenti az inzulinrezisztenciát.
Hatása a szív- és érrendszerre szerkesztés
Csökkenti a vérzsír szintjét mind sovány, mind túlsúlyos cukorbetegekben, de egészséges egyénekben is. Növeli a HDL-koleszterinszintet („jó koleszterin”). Csökkenti a szisztolés („felső”) vérnyomásértéket. Gátolja a véralvadás különböző lépcsőit és a vérlemezkék összecsapódását (ami infarktust okozhat), stabilizálja azok állapotát.
Mellékhatások szerkesztés
A biguanidok legfőbb mellékhatása a tejsav-acidózis, mivel gátolják a májban a glükoneogenezist, ugyanakkor segítik a periferiális glükózfelhasználást. A metformin esetén ez az arány 100 000 betegből évi 3 eset.[forrás?] Ezt elkerülendő tilos metformint adni szív-, tüdő-, máj- és vesebetegségben, megfeszített fizikai munkában, napi 1000 kcal alatti kalóriamegszorításban, rendszeres alkoholfogyasztás esetén és terhességben.
A biguanidok lassítják a bélben a glükóz felszívódását, ami emésztési zavarokat, hányingert, hasmenést, hasi görcsöket okozhat, különösen a kezelés kezdetén. A mellékhatások csökkenthetők a metformin fokozatos bevezetésével, és csökkennek ill. megszűnnek a kezelés során.
Ellenjavallatok szerkesztés
A mellékhatásoknál leírt eseteken kívül a metformin ellenjavallt nagyobb sebészeti beavatkozás, súlyos betegség, B12-vitamin- vagy folsavhiány esetén.
A metformin adását átmenetileg fel kell függeszteni olyan radiológiai vizsgálatoknál, ahol kontrasztanyagként jódot használnak.
Készítmények szerkesztés
- Adimet
- Avandamet
- Gluformin
- Maformin
- Meforal
- Meglucon
- Merckformin
- Metfogamma
- Metrivin
- Meguan
Feltételezett öregedés lassító hatás szerkesztés
A cardiffi egyetem kutatói 180 ezer kettes típusú diabéteszben szenvedő ember hat évig tartó követéses vizsgálata alapján, a rendszeres metformin szedés és a hosszabb élettartam között szignifikáns kapcsolatot találtak. A metformint szedők átlagos túlélése mintegy 15%-kal meghaladta a kontrollcsoportét. Ezt az eredményt állatkísérleteken is sikerült igazolni. Jelenleg klinikaiteszt-fázisban vizsgálják alkalmazhatóságát egészséges embereken a várható élettartam növelésére.[3][4][5][6]
Kapcsolódó szócikkek szerkesztés
Jegyzetek szerkesztés
- ↑ [https://web.archive.org/web/20160305063944/http://www.nepsy.szote.u-szeged.hu/~kincsesz/docs/MDT_szakmai_iranyelv_2005.pdf Archiválva 2016. március 5-i dátummal a Wayback Machine-ben A diabetes mellitus kórismézése, a cukorbetegek kezelése és gondozása felnőttkorban. A Magyar Diabétesz Társaság szakmai irányelve, 2005. 3.2.2.1.1 fejezet: Az első kezelés megválasztása [2-es típusú diabéteszesek kezelésekor]]
- ↑ Az Egészségügyminisztérium szakmai irányelve: A diabetes mellitus kórismézése, a cukorbetegek kezelése és gondozása felnőttkorban[halott link]
- ↑ Can people with type 2 diabetes live longer than those without? A comparison of mortality in people initiated with metformin or sulphonylurea monotherapy and matched, non-diabetic controls
- ↑ Metformin in Longevity Study (MILES)
- ↑ World’s first anti-ageing drug could see humans live to 120
- ↑ 10 pence a day drug could help millions live longer
Források szerkesztés
- Diabetes mellitus. Elmélet és klinikum. Szerk.: dr. Halmos Tamás és dr. Jermendy György. Medicina Könyvkiadó Rt. Budapest, 2002. helytelen ISBN kód: 963-242-750-2
- Halmos Tamás – Kautzky László – Suba Ilona: Metabolicus syndroma. Medicina Könyvkiadó Rt. Budapest, 2005. ISBN 963-242-940-0
További információk szerkesztés
- A cukorbetegség kezelése metforminnal Archiválva 2007. szeptember 25-i dátummal a Wayback Machine-ben
- A metformin leírása Archiválva 2007. október 30-i dátummal a Wayback Machine-ben