Pregabalin
kémiai vegyület
A pregabalin epilepszia elleni gyógyszer (antiepileptikum). Gamma-Aminovajsav analóg (3-izobutil-γ-aminovajsav), de görcsoldó tulajdonsága nem a GABA-transzamináz(en) enzim gátlásán, hanem a gabapentinéhez hasonló mechanizmuson alapul. 2002-ben vezették be a klinikai gyakorlatba.
| |||
| |||
| Pregabalin | |||
| IUPAC-név | |||
| (S)-3-(aminometil)-5-metilhexánsav | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 148553-50-8 | ||
| PubChem | 5486971 | ||
| ChemSpider | 4589156 | ||
| DrugBank | APRD01198 | ||
| ATC kód | N03AX16 | ||
| Gyógyszer szabadnév | pregabalin | ||
| |||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C8H17NO2 | ||
| Moláris tömeg | 159,23 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | ≥90% | ||
| Metabolizmus | Elhanyagolható | ||
| Biológiai felezési idő |
5–6,5 óra | ||
| Fehérjekötés | Nil | ||
| Kiválasztás | vese | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | Schedule V (US) | ||
| S4 (AU) | |||
| POM (UK) | |||
| Terhességi kategória | C (US) | ||
| B3 (AU) | |||
| Alkalmazás | (főként) orális, intravénás, Insufflation | ||
Hatása szerkesztés
A pregabalin a központi idegrendszerben a feszültségfüggő kalcium csatornák egyik járulékos alegységéhez (2. fehérjéhez) kötődik, a [3H]-gabapentint hatékonyan leszorítva.
Készítmények szerkesztés
Nemzetközi forgalomban:[1]
- Lyrica
- Neurum
- Pregalex
- Pregobin
- Pregabalin-Richter, -Teva, -Pfizer stb.
Jegyzetek szerkesztés
- ↑ Pregabalin (Drugs-About.com)
Források szerkesztés
- Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 161., 165 és 168. o. ISBN 978 963 9879 56 0
Fordítás szerkesztés
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Pregabalin című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.