Triamterén
A triamterén (INN: triamterene) sárga kristályos por (op. 316°C). Vízben és etanolban alig, ammónia és NaOH híg vizes oldatában, valamint dimetil-formamidban oldódik.
| |
| Triamterén | |
| IUPAC-név | |
| 6-fenilpteridin-2,4,7-triamin | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 396-01-0 |
| PubChem | 5546 |
| ChemSpider | 5345 |
| DrugBank | APRD00079 |
| KEGG | D00386 |
| ATC kód | C03DB02 |
| UNII | WS821Z52LQ |
| ChEMBL | 585 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C12H11N7 |
| Moláris tömeg | 253,263 g/mol |
| Olvadáspont | 316 °C |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 30-70% |
| Metabolizmus | hidroxitriamterénné egyesül |
| Biológiai felezési idő |
1-2 óra, aktív metabolit 3 óra |
| Fehérjekötés | 67% |
| Kiválasztás | vese <50%, 21% változatlanul |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Rx-only |
| Terhességi kategória | D (US) |
| Alkalmazás | szájon át |
Káliumvisszatartó vízhajtó. Más (vérnyomáscsökkentőként vagy ödéma ellen adott) vízhajtókkal együtt alkalmazzák.
Bár véletlen besorolásos kontrollos vizsgálat nem erősítette meg a hatékonyságát, a triamterént alkalmazzák Ménière-kór[1] ellen is.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Triamterenum néven hivatalos.
Hatásmód szerkesztés
Az epiteliális nátriumcsatornák (ENaC) gátlásával hat. Ezek a csatornák a vese gyűjtőcsatornájának belső oldalán találhatók, valószínűleg ligandvezéreltek[2] (működésük még nem teljesen tisztázott), és a H+-, Li+- és Na+-ionok számára átjárhatóak. A teljes nátriumvisszaszívás 1–2%-a itt történik. A nátriumkoncentráció szabályozza a szervezet vízháztartását. (A vízhajtók nem a vizeletkiválasztást növelik, hanem a sókiválasztást. A sókoncentráció csökkenésének a következménye a megnövekedett vizeletkiválasztás.)
A triamterén gátolja az Na+-ionok átjutását a csatornán, ezáltal a K+-ionok Na+-ionokra cserélődését. (Ezen felül a H+-kiválasztást is, azt a mechanizmust, mellyel a szervezet a savfeleslegtől megszabadul.)
A csatorna működését az aldoszteron vezérli, a triampterén azonban az amiloridhoz hasonlóan az aldoszterontól függetlenül hat (ellentétben pl. a spironolaktonnal, mely az aldoszteron hatását gátolja).
Mellékhatások, ellenjavallatok szerkesztés
Legfontosabb mellékhatás lehet a hiperkalémia,[3] ezért nem ajánlott más kálium-megtartó szerekkel kombinálni.
Gyenge folsav antagonista, ezért növeli a fejlődési rendellenesség veszélyét, különösen a terhesség elején.[4]
A vér emelkedett húgysavtartalmát okozhatja, ami hosszabb távon köszvényhez vezet. Vesekövet okozhat részben közvetlen, részben a kalcium-oxalát[5] kristályosodása révén. Krónikus vesebetegség esetén ezért (és a hiperkalémia veszélye miatt) ellenjavallt.
Súlyos májbetegség esetén fokozott figyelem szükséges.
Cukorbetegeknek nem ajánlott, mert befolyásolhatja a vércukor-szabályozást: okozhatja a vércukorszint leesését, de a cukorbetegség súlyosbodását is.
Doppingszer szerkesztés
A többi vízhajtóhoz hasonlóan tiltott doppingszer.[6]
A sportolók szervezetében nincs felesleges folyadék. A vízhajtók a(z esetleg hőségben folytatott) megerőltető fizikai aktivitással együtt kiszáradáshoz, hypovolaemiához,[7] izomgörcsökhöz és alacsony ortosztatikus[8] vérnyomáshoz vezethetnek.[9]
2006-ban Serene Ross amerikai atlétanőt két évre eltiltották hidroklorotiazid (kalcium-visszatartó vízhajtó) és triamterén használata miatt.[10]
Készítmények szerkesztés
Magyarországon nincs,[11] de a nemzetközi gyógyszerkereskedelemben nagyon sok triamteréntartalmú szer van forgalomban[12] mind önállóan, mind kombinációban.
Jegyzetek szerkesztés
- ↑ Morbus Ménière Archiválva 2012. május 8-i dátummal a Wayback Machine-ben (Vitalitás betegségenciklopédia)
- ↑ Epithelial Sodium Channel: A Ligand-Gated Channel? (Nephron Physiology)
- ↑ A kálium-szint túlzott emelkedése, mely veszélyes szívritmuszavarokat és akár hosszabb ideig tartó tachycardiát okozhat.
- ↑ Rizikófaktorok a terhesség alatt (InforMed)
- ↑ Lásd oxálsav.
- ↑ A Kormány 99/2007.(V. 8.) rendelete a sportbeli dopping elleni nemzetközi egyezmény kihirdetéséről. [2011. október 28-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés: 2011. november 1.)
- ↑ A vér kórosan lecsökkent mennyisége.
- ↑ Álló testhelyzetben mért.
- ↑ Elektrolit anyagcsere Archiválva 2011. július 1-i dátummal a Wayback Machine-ben (Technische Universität, München)
- ↑ Doping Suspensions Archiválva 2004. február 20-i dátummal a Wayback Machine-ben (USATrack&Field)
- ↑ Triamterene[halott link] (OGYI)
- ↑ Triamterene (DrugsAbout.com)
Források szerkesztés
- Dyrenium (Hivatalos honlap)
- Triamteren (Pharmacy Codes)
- TRIAMTERENUM Triamterén (OGYI)
További információk szerkesztés
- Dr. Radó János: Stroke, a hirtelen csapás (Hypertonia és a kardivaszkuláris rendszer, 2009/3, 23. oldal: A sóhajtó vízhajtó – avagy a vízhajtók szerepe a magasvérnyomás-betegségben)
- Bán Erika–Gyöngyi, Dóczi K. Zoltán: Orvosi gyógyszertan
Kapcsolódó szócikkek szerkesztés
Fordítás szerkesztés
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Triamterene című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Potassium-sparing diuretic című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Ménière's disease című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
- Ez a szócikk részben vagy egészben az Epithelial sodium channel című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Hyperkalemia című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Hypovolemia című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.