A zopiklon a ciklopirolon vegyületek közé tartozó altató, szerkezetileg a benzodiazepinekkel nem mutat rokonságot. Bár nincs szerkezeti rokonságban a benzodiazepinekkel, nagy affinitást és szelektivitást mutat a GABA-benzodiazepin makromolekuláris receptor komplex klorid ioncsatornájához. A zopiklon ezekhez a benzodiazepin receptor struktúrákhoz kötődik, melyek specifikusak ezekre a ciklopirolon származékokra, különböző konformáció változásokat hoz létre a benzodiazepin receptor komplexen és a GABA-A-benzodiazepin receptor komplex stimulációjával fokozza az inhibitoros klorid-csatornák nyitódását. A zopiklonnak a benzodiazepinekhez hasonlóan szedatív, hipnotikus, anxiolitikus, antikonvulzív és izomrelaxáns hatása is van a klinikai dózisokban.[1] A zopiklon adását követően az altató hatás 15-20 perc múlva kialakul.

Zopiklon
IUPAC-név
(RS)-[8-(5-kloropiridin-2-il)-7-oxo-2,5,8-triazabiciklo[4.3.0]nona-1,3,5-trién-9-il]-4-metilpiperazin-1-karbonsav
Kémiai azonosítók
CAS-szám 43200-80-2
PubChem 5735
ChemSpider 5533
DrugBank APRD00356
ATC kód N05CF01
Gyógyszer szabadnév zopiclone
Gyógyszerkönyvi név Zopiclonum
SMILES
CN1CCN(CC1)C(=O)OC2c3c(nccn3) C(=O)N2c4ccc(cn4)Cl
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C17H17ClN6O3
Moláris tömeg 388,808 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 52-59%-ban kötődik a plazmafehérjékhez
Metabolizmus Különböző citokróm P450 enzimek a májban
Biológiai
felezési idő
~6 óra
~9 óra 65 év felett
Kiválasztás Vizelettel
Terápiás előírások
Jogi státusz POM (UK)
Schedule IV (US)
Terhességi kategória C (US)
Alkalmazás Tabletták (szájon át), 3m75mg (UK), 5 vagy 7,5 mg

A zopiklon csökkenti az elalváshoz szükséges időt, csökkenti az éjszakai felébredések számát, fokozza az alvás időtartamát és javítja az alvás és ébredés minőségét. A vizsgálatok alapján a zopiklonnak csekély a hatása az alvás fiziológiás struktúrájára. Nem csökkenti a REM periódusok számát, és megvédi a lassú hullámú alvások (NREM) minőségét. Terápiás adagokban nincs káros hatása a respiratorikus és kardiovaszkuláris funkciókra. Az adását követő másnap reggel minimális a hatása a pszichomotoros teljesítményre és a mentális éberségre.

Fordítás szerkesztés

  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Zopiclone című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.

Jegyzetek szerkesztés

  1. Röschke, J., J. B. (1994. március 1.). „Functional properties of the brain during sleep under subchronic zopiclone administration in man” (angol nyelven). European Neuropsychopharmacology 4 (1), 21–30. o. DOI:10.1016/0924-977X(94)90311-5. ISSN 0924-977X.