Szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók

A szelektív szerotonin visszavétel-gátlók (selective serotonin reuptake inhibitors, SSRI) olyan gyógyszercsoport, amelyet elterjedten alkalmaznak antidepresszánsként a depresszió, a szorongás és különféle "személyiségzavarok" kezelésében.

A szerotoninmolekula háromdimenziós képe

Az SSRI-k megnövelik az idegsejtek közötti térben lévő szerotonin nevű neurotranszmitter koncentrációját a szerotonin visszavételéért felelős fehérjét gátolva, ezáltal több szerotonin molekula marad a szinaptikus rés ben, majd általában 8 hét után a megnövelt szerotonin szint a posztszinatikus receptorok deszenzitizációját váltja ki, ezen módon először túl majd alul szabályozza a szerotonerg rendszer bizonyos részeit (amely gyógyszerspecifikus, mely típusú szerotonerg rendszerbe nyúl bele), így jelszinten az agy egyéb hisztamin acetilkolin noradrenalin dopamin rendszere marad "felül" normál rendszerműködési működési módon és ezek hatása érvényesül elsősorban.Így különböztetve meg a leader molekula(pszichiátriában::kokain) működési elvétől, mely ismert abúzus potenciállal rendelkezik és a noradrenalin és dopamin mennyiséget közvetlenül emeli, szintén visszavétel útján.

A különböző SSRI-k eltérő mértékben képesek különbséget tenni a monoamin transzportereken, vagyis a szerotonin rendszerre kifejtett szelektivitása relativ, általában az adagok növelésével a szelektivitás lecsökken.

Az SSRI-k csoportja volt az első pszichiátriai gyógyszercsoport, amelyet az ún. racionális gyógyszertervezés révén fejlesztettek ki. A folyamat során kiválasztanak egy meghatározott biológiai célpontot, majd olyan molekulát terveznek, ami várhatóan hatással lesz rá.[1] Az SSRI-k a legszéleskörűbben felírt antidepresszánsok több országban.[1] Az SSRI-k hatékonysága enyhe és közepes mértékű depresszió kezelésénél a mai napig vitatott.[2][3][4]

Az SSRI kezelés során tapasztalt leggyakoribb mellékhatások: szájszárazság, fokozott izzadás, szédülés, remegés, hasmenés vagy lágy széklet, emésztési zavarok, hányinger, émelygés, étvágytalanság, álmatlanság vagy aluszékonyság, szexuális zavarok, depressziósoknál az öngyilkossági és gyilkossági (ön és közveszélyesség) hajlam fokozódása,[5][6][7] továbbá érzelmi elsivárosodás és kontrollálatlan nevetőgörcsök irreális életszituációkban és életeseményeken valamint akatízia. Egyes esetekben a szexuális mellékhatások fennmaradhatnak az SSRI kezelést követően is (PSSD: Post-SSRI Sexual Dysfunction).

Depresszió ellenes hatásait elsősorban nőkön fejti ki(így igazolva a neuroszteroid érintettséget a két nem közt), míg férfiaknak a Mao-gátlók (Aurorix-moclobemid,Jumex-szelegilin), triciklusos antidepresszánsok (például Melipramin-imipramin), SSRE (szerotonin felvétel gyorsítók: Coaxil-tianeptin) ajánlhatók.[8]

A DHEA-dihidroepiánandroszteron fokozza a SSRI-k hatásait.

A Prozac/Floxet-fluoxetin napi nagydózisban szedve enyhén hallucinogén hatású az 5ht2a érintettsége miatt, melyet a marihuána egyidejű használata aktiválni képes, így írók és művészek használják visszaélésszerűen világszerte. „A pszichiáterem már megint Prozacot ajánlott. Kezdem azt hinni, hogy részvényeket vett a cégben.” Woody Allen.

Az SSRI-k Sigma-1 es érintettsége nem tisztázott.

Jegyzetek szerkesztés

  1. a b Preskorn SH, Ross R, Stanga CY (2004). "Selective Serotonin Reuptake Inhibitors". In Sheldon H. Preskorn, Hohn P. Feighner, Christina Y. Stanga and Ruth Ross.Antidepressants: Past, Present and Future. Berlin: Springer. pp. 241–62. ISBN 978-3-540-43054-4.
  2. Fournier JC, DeRubeis RJ, Hollon SD, Dimidjian S, Amsterdam JD, Shelton RC, Fawcett J (January 2010)."Antidepressant Drug Effects and Depression Severity".JAMA : The Journal of the American Medical Association303 (1): 47–53. doi:10.1001/jama.2009.1943.PMC 3712503. PMID 20051569.
  3. Kramer, Peter (7 Sep 2011). "In Defense of Antidepressants". The New York Times. Hozzáférés ideje: 13 July 2011.
  4. Pies R (April 2010). "Antidepressants Work, Sort of-Our System of Care Does Not". Journal of Clinical Psychopharmacology 30 (2): 101–104.doi:10.1097/JCP.0b013e3181d52dea. PMID 20520282.
  5. Knapton, Sarah. „Antidepressants linked to murders and murderous thoughts”, The Telegraph, 2017. július 26. (Hozzáférés: 2020. május 10.) (brit angol nyelvű) 
  6. Mass murderers and SSRIs (kanadai angol nyelven). Common Ground, 2017. október 11. [2020. augusztus 12-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés: 2020. május 10.)
  7. Molero, Yasmina, Johan (2015. szeptember 15.). „Selective Serotonin Reuptake Inhibitors and Violent Crime: A Cohort Study”. PLoS Medicine 12 (9). DOI:10.1371/journal.pmed.1001875. ISSN 1549-1277. PMID 26372359.  
  8. LeGates, Tara A., Scott M. (2019. január 1.). „Sex differences in antidepressant efficacy” (angol nyelven). Sex differences in antidepressant efficacy 44 (1), 140–154. o. DOI:10.1038/s41386-018-0156-z. ISSN 0893-133X.  

Fordítás szerkesztés

  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Selective serotonin reuptake inhibitor című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.