Szertralin

A szertralin egy tetrahidronaftilamin származék, aminek antidepresszív hatása az idegvégződések szerotonin (5-HT) újrafelvételének gátlásán alapul. A szertralin egy szelektív szerotoninvisszavétel-gátló (SSRI) antidepresszánsok csoportjába tartozó gyógyszer.

Szertralin
IUPAC-név
(1S)-cisz-4-(3,4-diklórfenil)-1,2,3,4-tetrahidro- N-metil-1-naftalinamin
Kémiai azonosítók
CAS-szám	79617-96-2
PubChem	68617
DrugBank	APRD00175
ATC kód	N06AB06
Gyógyszer szabadnév	sertraline
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C17H17Cl2N
Moláris tömeg	306,23 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	44%
Metabolizmus	N-demetilálás (máj)
Biológiai felezési idő	~26 óra
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	receptköteles
Terhességi kategória	C (HU)
Alkalmazás	orális

Hatása

Szelektíven növeli a központi idegrendszeri szerotonerg szinapszisokban a mediátor szintjét, annak praeszinaptikus újrafelvételének gátlása útján. A noradrenalin és dopamin visszavételét alig befolyásolja. Terápiás adagokban gátolja a humán vérlemezkék szerotonin felvételét. Egészséges önkénteseken szedatív hatása nem volt, a pszichomotoros teljesítményt nem befolyásolta. A szerotonin felvétel szelektív gátlásának köszönhetően a katekolaminerg aktivitást nem fokozza. A szertalinnak nincs affinitása a muszkarin (kolinerg), szerotoninerg, dopaminerg, adrenerg, hisztaminerg, GABA és benzodiazepin receptorokhoz. Ennek megfelelően, a szertralin nem fejt ki cardiotoxikus, szedatív, ill. antikolinerg hatást. Állatkísérletekben a szertralin tartós adagolása - hasonlóan egyéb antidepresszívumokhoz - az agy noradrenerg receptorainak "downregulációját" okozta. A triciklikus antidepresszívumoktól eltérően súlygyarapodást depresszió és OCD indikációban végzett kontrollált klinikai vizsgálatokban nem okozott, néhány beteg esetében súlycsökkenést észleltek. Szomatikus vagy pszichés függőséget nem okoz.

Javallatok: depresszió, szorongás, pánikbetegség, krónikus fájdalom, kényszerbetegség. Tilos MAO- (monoamin-oxidáz) gátlókkal együtt alkalmazni!

Hatása 2-4 hét szedés után jelentkezik.

Lehetséges mellékhatások

Szájszárazság, fokozott izzadás, szédülés, remegés, hasmenés vagy lágy széklet, emésztési zavarok, hányinger, émelygés, étvágytalanság, álmatlanság vagy aluszékonyság, szexuális zavarok (a libidó csökkenése, ill. férfiaknál késleltetett ejakuláció), depressziósoknál az öngyilkossági hajlam fokozódása, továbbá érzelmi elsivárosodás. Egyes esetekben a szexuális mellékhatások fennmaradhatnak az SSRI kezelést követően is (PSSD: Post-SSRI Sexual Dysfunction).

Készítmények

• Asentra
• Serlift
• Sertadepi
• Sertagen
• Sertralin Hexal
• Sertralin-Ratiopharm
• Stimuloton
• Zoloft

Források

• Fürst Zsuzsanna (szerk): Farmakológia, Medicina, Budapest, 2001.