Tropiszetron

A tropiszetron (INN: tropisetron) az 5-HT3 receptoroknak, a szerotonin-receptorok perifériás neuronokon és a központi idegrendszeren belül elhelyezkedő alcsoportjának nagy hatásfokú és szelektív kompetitív antagonistája.

Tropiszetron
IUPAC-név
(1R,5S)-8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]oktán-3-il-indol-3-karboxilát
Kémiai azonosítók
CAS-szám 89565-68-4
PubChem 72165
ChemSpider 16736476
ATC kód A04AA03
SMILES
CN4[C@@H]1CC[C@H]4C[C@H](C1)OC(=O)c3c[nH]c2ccccc23
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C17H20N2O2
Moláris tömeg 284,353 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság ~60–80%
Metabolizmus Máj (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6)
Biológiai
felezési idő
6–8 óra
Fehérjekötés 71%
Kiválasztás Vese, Széklet
Terápiás előírások
Jogi státusz POM (UK)
S4 (AU)
Terhességi kategória X (AU)
Alkalmazás orális, IV

Bizonyos anyagok – beleértve egyes kemoterápiás szereket is – feltételezhetően szerotonin-(5-HT) felszabadulást váltanak ki a zsigeri nyálkahártyák enterochromaffin-szerű sejtjeiből, s így hányási reflexet és az azt kísérő nauseát idéznek elő. A Navoban egyrészt a perifériás neuronok praesynaptikus 5-HT3-receptorainak az ingerlését szelektíve gátolja, másrészt járulékos hatásként a központi idegrendszeri 5-HT3-receptorokon át közvetlenül gátolja a vagus-ingerület area postremara irányuló hatását. Ez a hatás jellemzi a tropiszetron antiemetikus hatásának alapvető mechanizmusát. Hatása 24 órán át tart, s ez lehetővé teszi naponta egyszeri adagolását. Hatásossága több kemoterápiás cikluson át is változatlan marad. A kemoterápiás kezelés okozta hányingert és hányást extrapyramidalis mellékhatások kiváltása nélkül szünteti meg.

Fordítás

szerkesztés
  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Tropisetron című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.