Moklobemid
A moklobemid egy benzamid származék. Antidepresszáns, ami az agy monoaminerg pályarendszereire hat. A monoamin-oxidáz-A (MAO-A) reverzibilisen ható inhibitora (RIMA) ami gátolja a szerotonin, noradrenalin és dopamin dezaminálódását. Hatására e neurotranszmitterek plazmakoncentrációja megnövekszik, ennek köszönhető a moklobemid antidepresszáns hatása.
![]() | |
Moklobemid | |
IUPAC-név | |
4-klór-N-[2-(morfolin-4-il)etil]benzamid | |
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 71320-77-9 |
PubChem | 4235 |
DrugBank | APRD00603 |
ATC kód | N06AG02 |
Gyógyszer szabadnév | moclobemide |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C13H17ClN2O2 |
Moláris tömeg | 268,74 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Biohasznosíthatóság | 60% |
Metabolizmus | máj |
Biológiai felezési idő |
2-4 óra |
Kiválasztás | vese/vizelet |
Terápiás előírások | |
Jogi státusz | receptköteles |
Alkalmazás | orális |
Hatása
szerkesztésA monoamin-oxidáz enzim két típusa ismert, az "A" és a "B" típus, melyek egymástól a szubsztrátum specificitásában különböznek. A moklobemid főként a MAO-A típusú enzimet gátolja, gátlás rövid hatástartamú (maximum 24 óra) és reverzibilis. A noradrenalin, dopamin és szerotonin metabolizmusa tehát csökken, minek következtében nő ezeknek a transzmittereknek az extracelluláris koncentrációja. Ennek eredményeként az Moklobemid hangulatemelő hatású és fokozza a pszichomotoros aktivitást is, így javul a rossz közérzet, csökken a kimerültség, nő a belső hajtóerő és javul a koncentrációs képesség. Ezek a hatások gyakran már a kezelés első hetében jelentkeznek. A szociális fóbiához kötődő tüneteket is enyhíti. Bár nem szedativum, a depressziós betegek alvásminőségét már néhány napon belül javítja. Az éberséget nem csökkenti. Jól tolerálható, toxicitása alacsony. Cardiotoxicitást nem figyeltek meg.
Javallatok
szerkesztésA moklobemidet depresszió, különösen major depresszió, illetve különböző szociális fóbiák kezelésére használják.
Készítmények
szerkesztésAurorix
Maorex
Mocrim