Ciklosporin
A ciklosporin egy immunszupresszáns gyógyszer, amelyet főleg transzplantációban a beültetett szerv kilökődésének megakadályozására alkalmaznak. Ezen kívül jól alkalmazható különböző autoimmun betegségek terápiájában is. Kémiailag egy 11 aminosavból álló peptid, a talajban lévő Tolypocladium inflatum Gams nevű gomba termeli. Felépítésében nem kizárólag fehérjéket felépítő aminosavak vesznek részt.[2]
| |
| |
| Ciklosporin | |
| IUPAC-név | |
| Ciklo[[(2S,3R,4R,6E)-3-hidroxi-4-metil-2-(metilamino)okt-6-enoil]-l-2-aminobutanoil-N-metilglicil-N-metil-l-leucil-l-valil-N-metil-l-leucil-l-alanil-d-alanil-N-metil-l-leucil-N-metil-l-leucil-N-metil-l-valil][1] | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 59865-13-3 |
| PubChem | 2909 |
| DrugBank | BTD00003 |
| ATC kód | L04AD01, S01XA18 |
| Gyógyszer szabadnév | ciclosporin |
| Gyógyszerkönyvi név | Ciclosporinum |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C62H111N11O12 |
| Moláris tömeg | 1202,61 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | változó |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
változó (körülbelül 24 óra) |
| Kiválasztás | epe |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | S4 (Au), POM (UK) |
| Terhességi kategória | C (U.S.), C (Au) |
| Alkalmazás | per os, IV-intavénás |
Készítmények
szerkesztésSandimmun koncentrátum infúzióhoz
Sandimmun neoral ivóoldat, kapszula formában
Jegyzetek
szerkesztés- ↑ http://www.ogyi.hu/dynamic/7_5_kozlemenyanyag_Csillanak%20pdf_ek/Ciclosporinum_7_5_kesz.pdf
- ↑ Borel, Jean F. "History of the discovery of cyclosporin and of its early pharmacological development," Wien Klin Wochenschr (2002) 114/12: 433–437. Archiválva 2006. október 4-i dátummal a Wayback Machine-ben Néhány forrás egy alternatív néven tünteti fel a gombafaj nevét Hypocladium inflatum gams mint például: Pritchard, DI. 2005. "Sourcing a chemical succession for cyclosporin from parasites and human pathogens". Drug Discovery Today 10 [10]: 688-691 and Walter Sneader 2005. "Ciclosporin" in: "Drug Discovery - A History", John Wiley & Sons, pages: 298-299 (refs. page 315). Míg a másik név Tolypocladium inflatum Gamsszámos más cikkben fellelhető, például a 2001-es online is olvasható Harriet Upton által írt "Origin of drugs in current use: the cyclosporin story"