Klomipramin

A klomipramin terápiás hatása feltevések szerint a szinaptikus résbe áramlott noradrenalin (NA) és szerotonin (5-HT) újrafelvételének gátlásán alapul, amelyek közül az 5-HT reuptake gátlás a legfontosabb. Ezenkívül széles farmakológiai spektrumban fejt ki hatást, ami magában foglalja az adrenolitikus, az antikolinerg, az antihisztamin és az antiszerotoninerg (5-HT-receptorgátló) hatást is. A depressziós szindróma egészére gyakorolt hatása gyorsan kialakul, beleértve az alapvető, típusos tüneteket, mint a pszichomotoros lelassulás, a depressziós hangulat és a szorongás. Hatása rendszerint már 2–3 heti kezelés után jelentkezik.

Klomipramin
IUPAC-név
3-(3-klór-10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-il)-N,N-dimetilpropán-1-amin
Kémiai azonosítók
CAS-szám	303-49-1
PubChem	2801
ChemSpider	2699
DrugBank	APRD00253
ATC kód	N06AA04
Gyógyszer szabadnév	clomipramine
SMILES Clc1ccc3c(c1)N(c2ccccc2CC3)CCCN(C)C
InChI 1/C19H23ClN2/c1-21(2)12-5-13-22-18-7-4-3-6-15(18) 8-9-16-10-11-17(20)14-19(16)22/h3-4,6-7,10-11,14H, 5,8-9,12-13H2,1-2H3
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C19H23ClN2
Moláris tömeg	314,85 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	Szájon át ~50%
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	Clomipramine ~35 óra Desmethylclomipramine (fő aktív metabolit ~50 óra)
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	Rx only, unscheduled (HU)
Terhességi kategória	C (U.S.) Újszülötteknél levonási tüneteket okozhat.
Alkalmazás	Oral, I.M., I.V.

Specifikus, antidepresszáns hatásától megkülönböztethető hatást fejt ki az obszesszív-kompulzív zavarral szemben. Krónikus fájdalmak esetén hatását elsősorban a szerotonin és a noradrenalin neurotranszmisszió fokozása útján fejti ki. A szerotonin újrafelvételét azonban erősebben gátolja, mint a többi triciklusos antidepresszivum.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Clomipramini hydrochloridum néven hivatalos.

Készítmények

• ANAFRANIL
• ANAFRANIL SR

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Clomipramine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.