Difenoxilát

A difenoxilát egy opioid agonista, amelyet a hasmenés kezelésére használnak. Anti-perisztaltikus hatása révén lassítja a perisztaltikát és a bélmozgást, ezáltal meghosszabbítja a tranzit időt, ezáltal lehetővé teszi, hogy a nedvesség felszívódjon, így meggátolja az ömlesztett és folyékony székletet.

Difenoxilát
IUPAC-név
etil-[1-(3-ciano-3,3-difenilpropil)-4-fenilpiperidin]-4-karboxilát
Kémiai azonosítók
CAS-szám 915-30-0
PubChem 13505
DrugBank APRD00366
ATC kód A07DA01
Gyógyszer szabadnév diphenoxylate
Gyógyszerkönyvi név Diphenoxylati hydrochloridum
SMILES
C1=CC=CC(=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C#N)CCN3CCC(CC3)(C(=O)OCC)C4=CC=CC=C4
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C30H32N2O2
Moláris tömeg 452,59 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 90%
Biológiai
felezési idő
12–14 óra
Fehérjekötés 74-95%
Kiválasztás 14%-a ürül a vizelettel, 49%-a a széklettel
Terápiás előírások
Jogi státusz Schedule II (US)
Alkalmazás orális

Farmakológia

szerkesztés

A difenoxilát szintetikus morfin analóg petidin származék, amelynek nincs fájdalomcsillapító hatása. A bélfal opiát receptoraira hatva csökkenti a kolinerg hatásokat. Ajánlott adagban specifikusan csökkenti a vékony - és vastagbél perisztaltikáját és lassítja béltartalom tranzit idejét. Csökkenti a bél motilitását, ezért diarrhoea, ileostomia és colostomia esetén tüneti kezelésre használják.

Amennyiben 48 órán belül a tünetek nem rendeződnek, a továbbiakban sem várható már kedvező hatás.

Májműködési zavar esetén a lassabb gyógyszermetabolizáció miatt a beteget az esetleg kialakuló központi idegrendszeri toxicitás miatt felügyelet alatt kell tartani.

Atropinnal kombinálva

szerkesztés

A legtöbb esetben az atropint a hozzászokás elkerülése miatt tartalmazzák. Az atropin, az acetilkolin versenyképes antagonistája, szubterápiás mennyiségben van jelen a tablettában. Csökkenti a tápcsatornában a motilitást és a szekréciót.

Készítmények

szerkesztés

REASEC

Fordítás

szerkesztés
  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Diphenoxylate című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.