Az entakapon egy új, a Parkinson-kór kezelésében a levodopa-terápia kiegészítésére szolgáló készítmény, a katechol-O-metiltranszferáz-inhibitor (COMT) csoportba tartozik. Reverzibilis, specifikus és főként perifériásan ható aktív COMT-gátló, amit a levodopa készítményekkel való együttes alkalmazásra fejlesztettek ki.

Entacapon.svg
Entakapon
IUPAC-név
(2E)-2-ciano-3-(3,4-dihidroxi-5-nitrofenil)-N,N-dietilprop-2-énamid
Más nevek
  • (E)-α-ciano-N,N-dietil-3,4-dihidroxi-5-nitrocinnamamid
  • (E)-2-ciano-N,N-dietil-3-(3,4-dihidroxi-5-nitrofenil)akrilamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 130929-57-6
PubChem 5281081
ChemSpider 4444537
DrugBank APRD00416
ATC kód N04BX02
Gyógyszer szabadnév entacapone
SMILES
CCN(CC)C(=O)/C(=C/c1cc(c(c(c1)O)O)[N+](=O)[O-])/C#N
InChI
1S/C14H15N3O5/c1-3-16(4-2)14(20)10(8-15)5-9-6-11(17(21)22)13(19)12(18)7-9/h5-7,18-19H,3-4H2,1-2H3/b10-5+
StdInChIKey JRURYQJSLYLRLN-BJMVGYQFSA-N
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C14H15N3O5
Moláris tömeg 305,29 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 35%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
0,4-0,7 óra
Fehérjekötés 98% (szérum albuminhoz kötődik)
Kiválasztás 90% széklet, 10% vizelet
Terápiás előírások
Jogi státusz Prescription only, unscheduled (USA) (HU)
Terhességi kategória C (US)
Alkalmazás orális

HatásaSzerkesztés

Az entakapon a COMT-enzim gátlása útján csökkenti a levodopa metabolikus lebomlását 3-O-metildopává. Ez a levodopa hosszabb ideig tartó terápiás plazmakoncentrációját eredményezi. Az agy számára hozzáférhető levodopa mennyisége megnő, ezáltal prolongálja az entakapon a levodopára adott klinikai választ. Az entakapon leginkább a perifériás szövetekben gátolja a COMT-enzim működését. A vörösvértestben történő COMT-gátlás mértéke követi az entakapon plazmakoncentrációját, ami a gátlás reverzibilis természetét bizonyítja.

FordításSzerkesztés

  • Ez a szócikk részben vagy egészben az Entacapone című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.