Főmenü megnyitása

A formoterol hatékony, szelektív β2 adrenerg agonista, amely a hörgők simaizomzatának gyors és hosszantartó relaxációját idézi elő reverzibilis légúti obstrukcióban szenvedő betegekben.

Formoterol skeletal.svg
Formoterol
IUPAC-név
(RS,SR)-N-[2-hidroxi-5-[1-hidroxi-2-[1-(4-metoxifenil)-propan-2-ilamino]etil]-fenil]formamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 73573-87-2
PubChem 3410
DrugBank APRD00641
ATC kód R03AC13
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C19H24N2O4
Moláris tömeg 344,405 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus Máj: CYP2D6,2C19,CYP2C9 és CYP2A6 enzim
Biológiai
felezési idő
10 óra
Fehérjekötés 61–64%
Terápiás előírások
Jogi státusz Rx-only (US)
POM (UK)
Terhességi kategória C (US)
B3 (AU)
Alkalmazás orális, inhalációs

HatásaSzerkesztés

Légúti elzáródásban hörgőtágító hatást fejt ki 1–3 percen belül, hatása még 12 órával a belélegzése után is számottevő. Terápiás dózisban alkalmazva a szív–érrendszeri hatása enyhe és csak ritkán fordul elő. A formoterol passzívan szenzibilizálódott emberi tüdőben meggátolja a hisztamin és a leukotriének felszabadulását. Állatkísérletekben gyulladásgátló aktivitását (pl. az ödémaképződés és a gyulladásos sejtek akkumulációjának gátlását) is kimutatták.

A tengerimalac tracheán végzett in vitro vizsgálatok arra utaltak, hogy a formoterol racém keveréke, illetve annak (R,R)- és (S,S)-enantiomerjei nagymértékben szelektív β2 adrenerg receptor agonisták. Az (S,S)-enantiomer 800–1000-szer kevésbé potens, mint az (R,R)-enantiomer, és nem befolyásolja az (R,R)-enantiomernek a trachea simaizomzatra gyakorolt hatását. Nem találtak farmakológiai bizonyítékot arra, hogy a két enantiomer bármelyikének alkalmazása előnyösebb a racém keverék alkalmazásánál.

Emberben az inhaláció hatásosnak bizonyult az inhalációs allergének, testi megerőltetés, hideg levegő belélegzése, hisztamin, vagy metakolin indukálta hörgőgörcs megelőzésében. A formoterol hatását tanulmányozták COPD-vel (krónikus obstruktív tüdőbetegség) társult állapotok kezelésében, ezen állapotokban javította a tüneteket és a pulmonális funkciókat. A formoterol a megbetegedés reverzibilis komponensére hat.

A formoterol adagjának nagyobbik része a májban metabolizálódik, majd a vesén keresztül ürül a szervezetből. Belélegzés után a formoterol bejuttatott adagjának 8–13%-a ürül ki változatlan formában a vizelettel.

KészítményekSzerkesztés

  • ATIMOS
  • DIFFUMAX EASYHALER
  • FORADIL
  • FORMOTEROL CYCLO
  • FOSTER
  • FORTOFAN
  • OXIS TURBUHALER
  • SYMBICORT MITE TURBUHALER
  • SYMBICORT TURBUHALER

JegyzetekSzerkesztés

Ez a szócikk részben vagy egészben a Formoterol című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.