A graniszetron hatékony antiemetikus hatású, nagymértékben szelektív 5-hidroxitriptamin (5-HT3) receptor antagonista vegyület. A farmakológiai vizsgálatok alapján a graniszetron hatékony a citosztatikus kezelés okozta émelygés és hányás csillapítására. A graniszetron nem hat a prolaktin és az aldoszteron plazmaszintekre.

Graniszetron
IUPAC-név
1-metil-N-((1R,3R,5S)-9-metil-9-azabiciklo[3.3.1]nonán-3-il)-1H-indazol-3-karboxamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 109889-09-0
PubChem 3510
ChemSpider 10482033
DrugBank APRD01002
ATC kód A04AA02
SMILES
CN4[C@@H]1CCC[C@H]4C[C@H](C1)NC(=O)c3nn(C)c2ccccc23
InChI
1/C18H24N4O/c1-21-13-6-5-7-14(21)11-12(10-13)19-18(23)17-15-8-3-4-9-16(15)22(2)20-17/h3-4,8-9,12-14H,5-7,10-11H2,1-2H3,(H,19,23)/t12-,13+,14-
UNII WZG3J2MCOL
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C18H24N4O
Moláris tömeg 312,41 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 60%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
3–14 óra
Fehérjekötés 65%
Kiválasztás Vese 11–12%, széklet 38%
Terápiás előírások
Jogi státusz S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.) (HU)
Terhességi kategória B1 (Au),
Alkalmazás Orális, intravénás, transzdermális

A graniszetron akár profilaxisra, akár kezelésre alkalmazva, intravénásan hatékonyan szünteti a citosztatikus gyógyszerek vagy teljestest-besugárzás okozta hányingert és hányást.

Fordítás

szerkesztés
  • Ez a szócikk részben vagy egészben a granisetron című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.