A karteolol nem-szelektív adrenerg β1 és β2-blokkoló.[1] Szemcseppként alkalmazzák a szemnyomás csökkentésére[2] és idült, nyílt csarnokzugú zöldhályog ellen.

Karteolol
IUPAC-név
(RS)-5-[3-(terc-butilamino)-2-hidroxipropoxi]-3,4-dihidrokinolin-2(1H)-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám 51781-06-7
PubChem 2583
ChemSpider 2485
DrugBank APRD00195
KEGG D07624
ChEBI 3437
ATC kód C07AA15, S01ED05
Gyógyszer szabadnév carteolol
Gyógyszerkönyvi név Carteololi hydrochloridum
SMILES
O=C2Nc1cccc(OCC(O)CNC(C)(C)C)c1CC2
InChI
1/C16H24N2O3/c1-16(2,3)17-9-11(19)10-21-14-6-4-5-13-12(14) 7-8-15(20)18-13/h4-6,11,17,19H,7-10H2,1-3H3,(H,18,20)
InChIKey LWAFSWPYPHEXKX-UHFFFAOYSA-N
UNII 8NF31401XG
ChEMBL 839
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C16H24N2O3
Moláris tömeg 292.373 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 85%
Metabolizmus máj, 8-hidrokarteolollal együtt aktív
Biológiai
felezési idő
6–8 óra
Kiválasztás vese (50-70%)
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória C (US)
Alkalmazás Szemcsepp

A karteolol nem befolyásolja a pupilla méretét,[3] a szem alkalmazkodóképességét és a szívizom működését.[4] Nem hat helyi érzéstelenítőként sem. Hatását valószínűleg a szem folyadéktermelésének csökkentésével éri el.

Egy tanulmány szerint a barna zsírszövetben gyenge β3-agonista hatása van.[5]

Készítmények szerkesztés

Magyarországon:[6]

  • FORTINOL 1% retard szemcsepp
  • FORTINOL 2% retard szemcsepp

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben számos más készítmény is forgalomban van.[7]

Jegyzetek szerkesztés

  1. Lásd adrenalin.
  2. Az emelkedett szemnyomás a látótér szűkülésének és a látóidegek károsodásának veszélyével jár.
  3. Ezért nem alkalmas zárt csarnokzugú zöldhályog ellen, ahol a pupilla szűkítésére van szükség. Ha a zárt csarnokzugú zöldhályog emelkedett szemnyomással társul, a karteololt pupillaszűkítővel kombinációban kell használni.
  4. Feltéve, hogy szisztémásan nem szívódik fel, amit viszont nem lehet teljesen kizárni. Ezért asztma, tüdő- és szívbetegségek esetén a szer ellenjavallt.
  5. Carteolol is a weak partial agonist on β3-adrenergic receptors in brown adipocytes (Canadian Journal of Physiology and Pharmacology)
  6. Carteolol[halott link] (OGYI)
  7. Carteolol (Drugs-About.com)

Kapcsolódó szócikkek szerkesztés

További információk szerkesztés