Metoklopramid

A metoklopramid hányáscsillapító gyógyszer. Centrális támadáspontú dopamin antagonista. Ezen kívül perifériás kolinerg hatása is van. Két fő hatás különböztethető meg: antiemetikus (hányáscsillapító) hatás, valamint a gyomorkiürülést és a vékonybélpasszázst gyorsító hatás.

Metoklopramid
IUPAC-név
4-amino-N-(2-(dietilamino)etil)-5-klór-2-metoxibenzamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám	364-62-5
PubChem	4168
ChemSpider	4024
DrugBank	APRD00665
ATC kód	A03FA01
SMILES Clc1cc(c(OC)cc1N)C(=O)NCCN(CC)CC
UNII	L4YEB44I46
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C14H22ClN3O2
Moláris tömeg	299,80 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	80±15% (orális)
Metabolizmus	Máj
Biológiai felezési idő	5–6 óra
Kiválasztás	70–85% renal, 2% faecal
Terápiás előírások
Jogi státusz	S3/S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.) (HU)
Terhességi kategória	A (Au), B (U.S.)
Alkalmazás	Oral, IV, IM

Hatása

Az antiemetikus hatását az agytörzsben (a hányásközpont kemoreceptor trigger zónájában) centrális támadásponton keresztül, feltehetően a dopaminerg neuronok ingerküszöbének emelésével fejti ki. A megnövekedett motilitás részben szintén a központi centrumok irányítása alatt áll, ugyanakkor a perifériás hatásmechanizmus a posztganglionáris kolinerg receptorok aktiválásán keresztül és valószínűleg a gyomor és bél dopaminerg receptorainak gátlásán keresztül játszik szerepet. A nemkívánatos hatás főként extrapiramidális tüneteket foglal magába (akaratlan spasztikus mozgás), amit a dopamin receptor blokkoló hatás idéz elő. Hosszan tartó alkalmazás esetén a prolaktin szekréció gátlásának hiányában a prolaktin szérumkoncentrációja megnövekedhet. Nőknél galactorrhoeát és menstruációs zavarokat, férfiaknál gynaecomastiát írtak le. A gyógyszer szedésének felfüggesztését követően ezek megszűnnek.

Forrás

• Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 470–473. o. ISBN 978 963 9879 56 0  

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Metoclopramide című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.