A papaverin (INN: papaverine) egy ópium alkaloid, melyet főként viscerális görcsök, érgörcsök (agyban, szívben) és néha erektilis diszfunkció kezelésére használnak. A kerti mák érett máktokja papaverint is tartalmaz, s ezen kívül még több mint 30 alkaloidot.[1] Innen kapta a nevét: papaver latinul mák, mákfej.[2]

Papaverin
IUPAC-név
1-[(3,4-dimetoxifenil)metil]-6,7-dimetoxiizokinolin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 61-25-6
PubChem 4680
DrugBank APRD00628
ATC kód A03AD01, G04BE02
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C20H21NO4
Moláris tömeg 339,39 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 80%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
1,5–2 óra
Fehérjekötés ~90%
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Terhességi kategória USA: C
Alkalmazás orális, intravénás, intramuszkuláris, szubkután, rectalis

Bár megtalálható az ópiumban, a papaverin szerkezetileg és hatásaiban is jelentősen eltér a többi ópiumalkaloidtól (ópiátok). A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Papaverin-hidroklorid (Papaverini hydrochloridum) néven hivatalos.

Elsősorban görcsoldó hatású. A Ca2+-csatornák gátlásával közvetlenül a simaizomsejtekre hatva, reverzibilisen csökkenti az izomtónust, emellett foszfodiészteráz-gátló hatással is rendelkezik. Csökkenti az erek tónusát és a vérnyomást, fokozza az agyi- és a koszorúér-keringést. Tágítja az ereket, valamint gátolja az adrenalin érszűkítő hatását, közvetlenül a simaizmok tónusának csökkentésével. A tüdőartéria és a perifériás erek erős tágulása miatt embóliában is hasznos lehet. Erősen tágítja az agyi ereket, növeli az agyi keringést. Oldja a gyomor-bél traktus görcseit, Pylorus spasmust és az epekőkólikát. Jól hat a vizeletelvezető rendszer görcsös állapotaira. Ernyeszti a hörgőket. A szívizom ingerlékenységét csökkenti, növeli a refrakter szakot, negatív kronotrop hatást fejt ki.

Jól szívódik fel az emésztőrendszerből, hatásának kezdete gyorsan alakul ki. 90%-a kötődik a plazmafehérjékhez. A májban gyorsan lebomlik, vizelettel ürül.

Javallatok

szerkesztés
  • simaizomgörcs: gyomor-, bél-, epe-, vese-, uréter-, hörgő- és méhgörcs
  • ischaemiás keringési zavar: agy, szív, mesenterialis ischaemia
  • mikrosebészeti beavatkozás után közvetlenül az erekbe

Ellenjavallatok

szerkesztés
  • allergia
  • heveny szívinfarktus
  • atrioventricularis block
  • szívelégtelenség
  • májelégtelenség
  • veseelégtelenség

Relatív ellenjavallatok:

  • zöldhályog (glaukóma)
  • prosztatatúltengés
  • gyomor-bélrendszeri szűkület

Mellékhatások

szerkesztés

Szokásos napi adag: 2-3x1-3 tbl vagy amp

Készítmények

szerkesztés
  • BILA-GIT
  • Meristin tabletta
  • Neo-bilagit filmtabletta
  • PAPAVERIN HYDROCHLORICUM
  • Papaverinum hydrochloricum injekció
  • PILULA ANTISPASTICA P.P.FONOVI
  • PILULA ATROPINI COMP. FONOVI
  • PILULA NICOPHYLLINI FONOVI
  • PULV ANTISPASMODOLOR FONOVII
  • PULV ASTHMALYT.FORTIS IN TABL
  • PULV ASTHMALYTICUS FONOVII
  • PULV CHOLAGOGUS FONOVII
  • PULV SPASMALGETICUS FONOVII
  • SUPP ANTISPAST P.P KISZERELT
  • SUPP SPASMOLYT FONOVII
  • SUPP THEOPHYL COMP FONOVII
  • SUPPOSITORIUM SPASMOLYTICUM FONO VII.NATURLAND 6X TK
  • TROPARIN
  • Troparinum combinatum tabletta
  1. A mák
  2. Fülöp József: Rövid kémiai értelmező és etimológiai szótár. Celldömölk: Pauz–Westermann Könyvkiadó Kft. 1998. 110. o. ISBN 963 8334 96 7  

Külső hivatkozások

szerkesztés
  • Pharmindex
  • Gyógyszer kompendium