A rifaximin (INN) egy új antibiotikum, ami számos aerob és anaerob Gram-pozitív és Gram-negatív baktériummal szemben baktericid hatással rendelkezik. A rifamicin SV félszintetikus derivátuma, és az e csoportba tartozó antibiotikumokhoz hasonlóan irreverzibilisen kötődik a baktérium DNS függő RNS polimeráz enzimének béta alapegységéhez, gátolva ezzel a baktérium RNS és fehérje szintézisét.

Rifaximin.gif
Rifaximin.svg
Rifaximin
IUPAC-név
(2S,16Z,18E,20S,21S,22R,23R,24R,25S,26S,27S,28E)-5,6,21,23,25-pentahidroxi-27-metoxi-2,4,11,16,20,22,24,26-oktametil-2,7-(epoxipentadeka-[1,11,13]triénimino)benzofuro [4,5-e]pirido[1,2-a]-benzimidazol-1,15(2H)-dion, 25-acetát
Kémiai azonosítók
CAS-szám 80621-81-4
PubChem 6436173
DrugBank APRD01218
ATC kód A07AA11, D06AX11
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C43H51N3O11
Moláris tömeg 785,879 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság < 0,4%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
6 óra
Kiválasztás széklet (97%)
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória C (US)
Alkalmazás orális

A per os alkalmazott rifaximin gyakorlatilag nem szívódik fel a gyomor-bél traktusból (kevesebb, mint 1%), aktív formában a bélben és a székletben koncentrálódik. A gyomor-béltraktusban magas koncentrációban jelenlévő rifaximin igen hatékony a patogén baktériumok (salmonella, Shigella, enteropatogén E. coli stb.) eradikációjában, különösen a vastagbél területén. A rifaximin antibakteriális hatása biztosítja a bélfunkció normalizálódását és a kísérő tünetek visszaszorításával a gyulladásos folyamatok megszüntetését. A gastrointestinális műtétek alatt a seb és a szisztémás fertőzés kockázata csökken, valamint csökken a baktériumok termelte ammónia is, ami súlyos májbetegség esetében, csökkent méregtelenítési aktivitással szerepet játszik a hepatikus encephalopathia pathogenezise és szimptómáinak kialakulásában. Mivel a gyomor-béltraktusból gyakorlatilag nem szívódik fel, szisztémásan mellékhatást nem okoz. Számos klinikai vizsgálat igazolta, hogy a rifaximin jól tolerálható.