„Bopindolol” változatai közötti eltérés
| [ellenőrzött változat] | [nem ellenőrzött változat] |
Tartalom törölve Tartalom hozzáadva
Nincs szerkesztési összefoglaló |
|||
1. sor:
{{gyógyszer figyelmeztetés}}
{{gyógyszeresdoboz
| Kép = Bopindolol.png
|
| IUPACnév = 1-(terc-butilamino)-3-[(2-metil-1H-indol-4-il)oxi]propán-2-il benzoát
|smiles = CC1=CC2=C(N1)C=CC=C2OCC(CNC(C)(C)C)OC(=O)C3=CC=CC=C3
| ATCelőtag =C07
| ATCutótag =AA17
| PubChem= CID 44112
| DrugBank=DB08807
|
| ChemSpiderID = 40146
| C=23 | H=28 | N=2 | O=3
| MolekulaTömeg = 380.48 g/mol
| Alkalmazás = {{oral}}
| OlvadásPont = 152
|
}}
A '''bopindolol''' (INN: Bopindololum) hosszú hatású, vízoldékony, nem szelektív [[Béta receptor blokkolók|béta-receptor blokkoló]] vegyület, amely enyhe [[intrinszik szimpatomimetikus aktivitás|szimpatomimetikus aktivitással]] (ISA) is rendelkezik. Membránstabilizáló
==
A bopindolol [[biohasznosulás|biohasznosíthatósága]] per os alkalmazás után 60-70%, [[Felezési idő|plazma felezési ideje]] kb. 50 perc. A gyorsan keletkező aktív metabolit magas béta-receptor affinitása miatt, azonban a hatástartam hosszabb. Az aktív metabolit 60% kötődik a plazmafehérjékhez, [[megoszlási térfogat|megoszlási térfogata]] 200 liter. Állatkísérletek során kimutatták, hogy a bopindolol aktív metabolitja kis mértékben átjut az anyatejbe, humán adatok azonban nem állnak rendelkezésre.A beadott adag mintegy 50%-a a vesén keresztül választódik ki, elsősorban az aktív metabolit formájában.<ref name=spc>{{cite journal
| last = Sandonorm
| year = 2010
| title = Alkalmazási előírat
}}</ref> Hosszú hatástartama és ISA hatása miatt kevésbé valószínű a [[rebound]] jelenség megjelenése a kezelés abbahagyása után.
== Farmakodinámia ==
A bopindolol hosszú hatású, vízoldékony, nem szelektív β-receptor blokkoló vegyület. Rendelkezik enyhe [[intrinszik szimpatomimetikus aktivitás|intrinszik szimpatomimetikus aktivitással]], membránstabilizáló hatása azonban magas koncentrációban sincs.<ref name=nagatomo>{{cite journal
| last = Nagatomo
| first = T
| year = 2001
| title = Bopindolol:pharmacological basis and clinical implications
| journal = Cardiovasc. Drug Rev.
| volume = 19
| pages = 9-24
| pmid = 11314603
| accessdate = 20131024
}}</ref>
A vegyület egy [[prodrug]], a hatást a májban keletkező aktív metabolitja fejti ki.<ref>{{cite journal
| last = Harron
| first = DW
| year = 1991
| title = Bopindolol. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy
| journal = Drugs
| volume = 41
| pages = 130-49
| pmid = 1706984
| accessdate = 20131024
}}</ref><ref>{{cite journal
| last = Okuhira
| first = M
| year = 1993
| title = Beta-blocking action of bopindolol, a new beta-blocker, and its active metabolites in open chest dogs
| journal = Arch. Int. Pharmacodyn. Ther.
| volume = 323
| pages = 5-15
| pmid = 7902696
| accessdate = 20131024
}}</ref>
Gátolja az emelkedett szimpatikus aktivitás hatását a szívre, csökkenti a [[szívfrekvencia|szívfrekvenciát]] és a [[perctérfogat|perctérfogatot]], ezáltal mérsékli a szív oxigén igényét, csökkentve az [[Angina pectoris|anginás rohamok]] számát. A perifériás ellenállás csökkentésével hosszútávú vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki.<ref>{{cite journal
| last = Zsáry
| first = A
| year = 1991
| title = Bopindolol vérnyomáscsökkentő hatása enyhe és középsúlyos hypertoniás betegekben
| journal = Orvosi Hetilap
| volume = 132
| pages = 2149-51
| pmid = 1681490
| accessdate = 20131024
}}</ref>
==Hatásmechanizmus==
Az bopindolol gátolja az [[adrenalin]] és [[noradrenalin]] kötődését a szívben található β<sub>1</sub> receptorokhoz, melynek következtében csökken a szívfrekvencia és a vérnyomás.<ref>{{cite journal
| last = Aellig
| first = WH
| year = 1986
| title = Clinical pharmacological studies with the long-acting beta-adrenoceptor blocking drug bopindolol
| journal = J Cardiovasc Pharmacol
| volume = 8
| pages = S12-5
| pmid = 2439811
| accessdate = 20131024
}}</ref><ref name=nagatomo /> Kisebb mértékben kötődik a [[juxtaglomeruláris apparátus|juxtaglomeruláris készülékben]] található β<sub>2</sub> receptorokhoz, ezáltal csökkenti a [[renin]] szekréciót, gátolva az [[angiotenzin II]] és [[aldoszteron]] termelést, aminek következtében csökken az angiotenzin II okozta érösszehúzódás intenzitása és az aldoszteron okozta vízvisszatartás.<ref>{{cite journal
| last = Proakis
| first = AG
| year = 1989
| title = Effect of bopindolol on renin secretion and renal excretory function in rats
| journal = J Cardiovasc Pharmacol
| volume = 13
| pages = 862-9
| pmid = 2484080
| accessdate = 20131024
}}</ref>
== Javallat ==
A bopindolol alkalmazható [[hipertónia]] kezelésére monoterápiában vagy más vérnyomás csökkentő szerekkel társítva.<ref>{{cite journal
| last = Török
| first = E
| year = 1990
| title = Antihypertensive effect of bopindolol: a multi-centre study
| journal = Drugs
| volume = 4
| pages = 458-60
| pmid = 1979635
| accessdate = 20131024
}}</ref> Ugyanakkor használható stabil [[angina pectoris]] profilaktikus kezelésére is.<ref>{{cite journal
| last = Carboni
| first = GP
| year = 1991
| title = Bopindolol in chronic stable angina pectoris: duration and extent of antianginal action
| journal = Br. J. Clin. Pharmacol.
| volume = 32
| pages = 755-7
| pmid = 1685090
| accessdate = 20131024
}}</ref>
== Ellenjavallat ==
A bopindolol ellenjavallt olyan betegeknél akiknél [[Szívelégtelenség|dekompenzált szívelégtelenség]], [[asztma]], [[cor pulmonare]], [[sick sinus szindróma]] vagy [[atrio-ventrikuláris blokk]] található a kórelőzményben.
==Gyógyszerkölcsönhatás==
A bopindolol más [[Antihipertenzív szerek|antihipertenzív szerekkel]] történő együttadása során, az additív hatás miatt, [[hipotónia]] jelentkezhet, ezért együttadáskor fontos a megfelelő dózis kiválasztása. Ellenjavallt a bopindolol együttadása i.v. [[kálcium csatorna blokkolók|kálcium csatorna blokkolókkal]], mivel nő a bradycardia és AV-blokk veszélye. A [[monoamino-oxidáz gátlók|MOA-gátlók]] növelik a katekolaminok szintjét, ezért ezek együttadása bopindolollal ellenjavalt. A [[Nitrát (egyértelműsítő lap)|nitrátok]], [[altatók|hipnotikumok]], [[antidepresszáns|antidepresszánsok]], valamint [[Enzim|enzim-inhibitorok]] ([[cimetidin]]) fokozzák a bopindolol antihipertenzív hatását, együttadásuk növeli a hipotónia kialakulásának veszélyét, míg a [[szimpatomimetikum|szimpatomimetikumok]], egyes [[Nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek|nem-szteroid gyulladáscsökkentők]] ([[indometacin]]), illetve [[Enzim|enzim induktorok]] ([[rifampicin]], [[Barbiturát|barbiturátok]]) csökkentik a bopindolol hatását, együttadásuk hipertóniához vezethet.<ref name=spc />
== Mellékhatások ==
A bopindolol mellékhatásai elsősorban a kardio-vaszkuláris rendszert érintik, okozhat [[bradycardia|bradycardiát]], [[Szívelégtelenség|szívelégtelenséget]], [[szívritmuszavar|szívritmuszavart]], [[hipotónia|hipotóniát]], perifériás keringési zavarokat. A kezelés során előfordulhat még szédülés, fejfájás, fáradékonyság, ritkán allergiás bőrelváltozás.<ref name=spc />
== Túladagolás ==
Nagymértékű túladagolás esetén a bopindolol bradycardiát, AV-blokkot, hipotóniát, keringési elégtelenséget okoz. Ezek kezelésére szükséges a beteg monitorizálása (légzési-, keringési paraméterek, vesefunkció, elektrolitok) valamint a fel nem szívódott gyógyszer eltávolítása gyomormosással. A bradycardiát és AV-blokk esetén [[atropin]], vagy ha ez hatástalan, [[pacemaker]] javasolt. A keringési elégtelenség [[glukagon|glukagonnal]] kezelhető. A β-blokád áttörésére [[izoprenalin]] vagy [[dobutamin]] használható.<ref name=spc />
== Készítmények ==
SANDONORM
==
{{reflist|2}}
==További információk==
* Fürst Zsuzsanna (szerk.), Gyires Klára, ''A farmakológia alapjai'', Medicina Könyvkiadó Zrt, 2011, ISBN: 9789632263423
* Brunton L.L., Chabner B.A., Knollmann B.C., ''Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, Twelfth Edition'', The McGraw-Hill Companies, Inc, 2011, ISBN 978-0-07-162442-8
{{BétaBlokkolók}}
[[Kategória: ATC C07]]
[[Kategória: Szívritmuszavarok kezelésére használt gyógyszerek]]
[[Kategória: Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek]]
| |||