„Naloxegol” változatai közötti eltérés
| [nem ellenőrzött változat] | [nem ellenőrzött változat] |
Tartalom törölve Tartalom hozzáadva
Nincs szerkesztési összefoglaló |
Nincs szerkesztési összefoglaló |
||
57. sor:
A naloxegol korábban az Egyesült Államokban a II. jegyzékben – azok a hatóanyagok, vegyi anyagok tartoznak bele, amelyek esetében nagy a visszaélés lehetősége, alkalmazásuk súlyos pszichés és fizikai függőséget okozhat – szereplő hatóanyag volt az ópium-[[Alkaloidok|alkaloid]]<nowiki/>okkal való kémiai hasonlósága miatt, de a közelmúltban visszasorolták a vényköteles gyógyszerek közé, miután az [[FDA]] arra a következtetésre jutott, hogy ennél a vegyületnél – a [[vér-agy gát]]<nowiki/>on való áthatolhatatlansága miatt – potenciálisan gyógyszerabúzus lehetősége nem áll fenn, így a naloxegol korábbi korlátozását 2015. január 23-án hivatalosan megszűntették.<ref>Schedules of Controlled Substances: Removal of Naloxegol From Control. www.deadiversion.usdoj.gov. Archived from the original on 2016-03-09. Retrieved 2016-02-27</ref>
==
A naloxegol az opioidok által kiváltott székrekedés (opioid-induced constipation, OIC) kezelésére szolgál, krónikus, nem daganatos fájdalomban szenvedő betegeknél. A naloxegol alkalmazásának megkezdése előtt ajánlott minden egyéb hashajtó alkalmazását leállítani, vagy legalább 3 nap szünetet tartani. A naloxegolt éhgyomorra kell bevenni, legalább két órával az utolsó étkezés után.<ref>Movantik Prescribing information. AstraZeneca. 2017 <nowiki>https://www.azpicentral.com/movantik/movantik.pdf#page=1</nowiki></ref>
==
Kémiailag a naloxegol az α-naloxol pegilezett (polietilénglikol-módosított) származéka. A molekulában az α-naloxol 6-α-[[hidroxilcsoport]]<nowiki/>ja éterkötésen keresztül kapcsolódik a PEG monometoxi-terminált n=7 [[oligomer]] szabad hidroxilcsoportjához. Az "n=7" meghatározza a két szénatomot tartalmazó etilének számát és így a csatolt PEG-lánc lánchosszát, továbbá a "monometoxi" azt jelzi, hogy a PEG terminális hidroxilcsoportja metilcsoporttal van zárva.<ref>Technically, the molecule that is attached via the ether link is O-methyl-heptaethylene glycol [that is, methoxyheptaethylene glycol, CH3OCH2CH2O(CH2CH2O)5CH2CH2OH], molecular weight 340.4, CAS number 4437-01-8. See Pubchem Staff (2016). "Compound Summary for CID 526555, Pubchem Compound 4437-01". PubChem Compound Database. Bethesda, MD, USA: NCBI, U.S. NLM. Archived from the original on 2016-02-05. Retrieved 28 January 2016</ref> A naloxol 6-α-hidroxil oldalláncának pegilezése megakadályozza a hatóanyag átjutását a vér-agy gáton (blood-brain barrier, BBB).<ref name=":0" /> Hasonló – azonban ellentétes hatást elérő – példa, a perifériás opioidreceptor-[[agonista]] hatású [[loperamid]], amelyet opiát receptort célzó hasmenésellenes szerként használnak, s amely nem okoz hagyományos opiát mellékhatásokat, mivel egészséges egyénekben nem képes felhalmozódni a [[központi idegrendszer]]<nowiki/>ben.
==
A naloxegolt elsősorban a CYP P450 3A4 enzimrendszer [[Metabolizmus|metaboliz]]<nowiki/>álja és a [[P-glikoprotein]] transzporter szubsztrátja. E hatóanyag együttes alkalmazása erős vagy mérsékelt [[CYP3A4]] vagy P-glikoprotein [[inhibitor]]<nowiki/>okkal (pl. [[ketokonazol]], [[diltiazem]]) jelentős növekedést eredményez a naloxegol AUC és C<sub>max</sub> értékeiben, így az együttes alkalmazást kerülni kell, vagy dózismódosítás szükséges. A vizsgálatok összesen 6 metabolitot azonosítottak a [[Vérplazma|vérplazm]]<nowiki/>ában, a vizeletben és a székletben. Ezek a metabolitok [[N-dealkilezés]]<nowiki/>sel, [[O-demetilezés]]<nowiki/>sel, [[oxidáció]]<nowiki/>val és a PEG-lánc részleges elvesztésével jöttek létre. <ref name=":0" /><ref>{{Cite journal|author=Diansong|last=Bui|first=Khanh|coauthors=Mark|date=2016-8|title=Effects of CYP3A Modulators on the Pharmacokinetics of Naloxegol|language=en|journal=The Journal of Clinical Pharmacology|volume=56|issue=8|pages=1019–1027|doi=10.1002/jcph.693|url=http://doi.wiley.com/10.1002/jcph.693}}</ref><ref>https://www.drugbank.ca/drugs/DB09049</ref>
==
• Alvimopan
• Naldemedine
==
{{Fordítás|en|Naloxegol|oldid=898810429}}
== Hivatkozások ==
| |||