„Tramadol” változatai közötti eltérés
[ellenőrzött változat] | [nem ellenőrzött változat] |
Tartalom törölve Tartalom hozzáadva
helyesírási |
félbehagyott nem teljesen tudományos szerkesztés volt ami olvasható volt Címkék: HTML-sortörés Vizuális szerkesztés |
||
57. sor:
== Története ==
Az ópium fájdalomcsillapító hatását az emberiség régóta kihasználja. Az mákot alsó Mezopotámiában 3400ban i.e. már termesztették.A 19.században az ópium vegyi elemzése főleg morfint és kodeint mutatott ki az ópium gyantából.
Mivel – függőséget – okoz, ezért elkezdtek olyan vegyületeket kutatni a modern vegyészek, amelynek fájdalomcsillapító hatása hasonló a morfinéhoz, azonban élvezeti hatása '''minimális, vagy nincs'''.
A tramadolról az első publikáció 1965-ben jelent meg, 1977-ben került be a gyógyszerkönyvbe.
Egyszeri dózisa általában 50–100 mg, ami naponta maximum négyszer ismételhető (400 mg-ig). Sürgősségi ellátásban elterjedten használják, azonban hányást megelőző szerrel kombinálják (például [[Cerucal]], [[Zofran]]), mivel gyakorta okoz hányingert, főleg parenterális adáskor.
szerkezetileg továbbfejlesztett utódja : a [[:en:Tapentadol|tapentadol]] doboz neve: Nucynta.
==Hatása==
A tramadol két módon fejti ki analgetikus hatását: egyrészt a centrális fájdalomgátló rendszer enyhe stimulációjának a gerjesztésével, az m-opioid receptorokhoz kötődés révén, ami csökkenti a fájdalomérzést, másrészt a leszálló monoaminerg szisztéma útján, a gerincvelőben a fájdalomátvitel gátlásának fokozásával. Az analgetikus hatás a kétféle mód szinergista aktivitásának az eredménye. Az analgetikus hatás erőssége a [[petidin]] és a [[kodein]] hatáserősségének felel meg, és kisebb, (1/10) mint a morfiné. Terápiás adagolásban a tramadolnak gyakorlatilag nincs hatása a kardiovaszkuláris rendszerre (nem depresszív hatású, nem emeli az arteria pulmonalisban a nyomást), nem okoz simaizomgörcsöt, sem hisztamin felszabadulást, ezért anafilaxiás reakció csak kivételesen fordul elő. A légzésre gyakorolt hatása elenyésző, és csak nagyobb adagok esetén lép fel.Mivel a m-opoid receptorokhoz '''parciálisan''' kötődik vagyis nem teljes agonista,
A tramadol két [[enantiomer]]ből áll, a (+)-izomer túlnyomóan opiáthatással rendelkezik, elsősorban a m-receptorhoz kötődve. A (−)-izomer erősíti a (+) izomer fájdalomcsillapító hatását és [[noradrenalin]] és [[szerotonin]] uptake-gátló hatásánál fogva módosítja a fájdalomimpulzusok továbbítását. A fájdalomcsillapítás időtartama 3-6 órának bizonyult, a legjobb hatással a bevételt követő 1-4 órában.
91 ⟶ 95 sor:
* Zaldiar (Stada)
<br />
{{analgetikumok}}
|