„Tramadol” változatai közötti eltérés

[ellenőrzött változat][nem ellenőrzött változat]
Tartalom törölve Tartalom hozzáadva
helyesírási
félbehagyott nem teljesen tudományos szerkesztés volt ami olvasható volt
57. sor:
 
== Története ==
Az ópium fájdalomcsillapító hatását az emberiség régóta kihasználja. Az mákot alsó Mezopotámiában 3400ban i.e. már termesztették.A 19.században az ópium vegyi elemzése főleg morfint és kodeint mutatott ki az ópium gyantából.
A [[morfin]] fájdalomcsillapító hatását az emberiség régóta kihasználja. Arra azonban csak később jöttek rá, hogy dependenciát – függőséget – okoz. Ezért elkezdtek olyan vegyületeket kutatni, amelynek fájdalomcsillapító hatása hasonló a morfinéhoz, azonban kábító hatása minimális, vagy nincs. Az első próbálkozás eredménye a diacetil-morfin, azaz a [[heroin]] lett, 1895-ben állították elő Németországban. A heroin hatásosabb volt, mint a morfin, sőt a [[morfinizmus]] gyógyszereként hirdették. Rövid idő elteltével azonban rá kellett döbbenniük a farmakológusoknak, hogy az új vegyület esetében a dependencia gyorsabban alakul ki, mint az anyavegyületnél.
 
Mivel – függőséget – okoz, ezért elkezdtek olyan vegyületeket kutatni a modern vegyészek, amelynek fájdalomcsillapító hatása hasonló a morfinéhoz, azonban élvezeti hatása '''minimális, vagy nincs'''.
 
A tramadolról az első publikáció 1965-ben jelent meg, 1977-ben került be a gyógyszerkönyvbe.
 
Egyszeri dózisa általában 50–100 mg, ami naponta maximum négyszer ismételhető (400 mg-ig). Sürgősségi ellátásban elterjedten használják, azonban hányást megelőző szerrel kombinálják (például [[Cerucal]], [[Zofran]]), mivel gyakorta okoz hányingert, főleg parenterális adáskor.
 
szerkezetileg továbbfejlesztett utódja : a [[:en:Tapentadol|tapentadol]] doboz neve: Nucynta.
 
==Hatása==
A tramadol két módon fejti ki analgetikus hatását: egyrészt a centrális fájdalomgátló rendszer enyhe stimulációjának a gerjesztésével, az m-opioid receptorokhoz kötődés révén, ami csökkenti a fájdalomérzést, másrészt a leszálló monoaminerg szisztéma útján, a gerincvelőben a fájdalomátvitel gátlásának fokozásával. Az analgetikus hatás a kétféle mód szinergista aktivitásának az eredménye. Az analgetikus hatás erőssége a [[petidin]] és a [[kodein]] hatáserősségének felel meg, és kisebb, (1/10) mint a morfiné. Terápiás adagolásban a tramadolnak gyakorlatilag nincs hatása a kardiovaszkuláris rendszerre (nem depresszív hatású, nem emeli az arteria pulmonalisban a nyomást), nem okoz simaizomgörcsöt, sem hisztamin felszabadulást, ezért anafilaxiás reakció csak kivételesen fordul elő. A légzésre gyakorolt hatása elenyésző, és csak nagyobb adagok esetén lép fel.Mivel a m-opoid receptorokhoz '''parciálisan''' kötődik vagyis nem teljes agonista, Alacsonyalacsony a hozzászokás és függőség kialakulásának lehetősége is.
 
A tramadol két [[enantiomer]]ből áll, a (+)-izomer túlnyomóan opiáthatással rendelkezik, elsősorban a m-receptorhoz kötődve. A (−)-izomer erősíti a (+) izomer fájdalomcsillapító hatását és [[noradrenalin]] és [[szerotonin]] uptake-gátló hatásánál fogva módosítja a fájdalomimpulzusok továbbítását. A fájdalomcsillapítás időtartama 3-6 órának bizonyult, a legjobb hatással a bevételt követő 1-4 órában.
91 ⟶ 95 sor:
* Zaldiar (Stada)
 
<br />
== Hatása ==
A tramadol szintetikus [[opioid]], mesterséges „morfinszerű” vegyület. Tiszta opiát-receptor agonista, nagymértékben kötődik a mű-receptorhoz, biohasznosulása kb. 68%. Analgetikus hatását erősíti az, hogy a neuronokba a noradrenalin felvételét gátolja, viszont elősegíti a szerotonin kiáramlását. Legnagyobb hatását a nyúltvelő és a híd érzőközpontjain fejti ki. Dependencia kialakulásának veszélye kicsi, valamint a gyomor-bélrendszerben nem okoz számottevő változást (székrekedést).
 
{{analgetikumok}}
A lap eredeti címe: „https://hu.wikipedia.org/wiki/Tramadol