„Metilon” változatai közötti eltérés

	Fájl:Metilon.png
	Fájl:Metilon 3D.gif
	Metilon
	IUPAC-név
	1-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(metilamino)propan-1-on
	Kémiai azonosítók
CAS-szám	186028-79-5, 191916-41-3 (+)
PubChem	27281606
SMILES
	CC(NC)C(=O)C1=CC=C(OCO2)C2=C1
	Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C11H13NO3
Moláris tömeg	207,23 g/mol
Sűrűség	1,19
Oldhatóság (vízben)	357
	Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	orális: 65% intravénás: 80%
Metabolizmus	máj
Biológiai; felezési idő	36-73 perc
Kiválasztás	vese
	Terápiás előírások
Jogi státusz	Tiltott Ausztrália, Németország, Egyesült Királyság, Izrael, Norvégia, Észtország és Svédország (HU)
	Class B (UK)
Függőségi potenciál	Fizikai és pszichés
Alkalmazás	orális, intravénás, Nazális, Túlnyomásos inhaláció

Újabb szerkesztés →

Tartalom törölve Tartalom hozzáadva

VizuálisWikiszöveges

Sorban

A lap 2019. június 30., 22:09-kori változata

A metilon, vagy más néven "3,4-metilén-dioxi-N-metil-katinon", "MDMC", "βk-MDMA" vagy szlengben "M1" egy szintetikus kábítószer-stimuláns, és entaktogén vegyület, ami az amfetaminok és katinonok osztályába sorolható. A szubsztituált amfetamin, a szubsztituált katinon és a szubsztituált metilén-dioxi-fenil-etil csoportok tagja.

A metil-csoport az MDMA és a metatinon 3,4-metilén-dioxi-analógjának helyettesített katinon-analógja. A metilon egyetlen szerkezeti különbsége az MDMA-val szemben a két hidrogénatom 1 oxigénatommal való helyettesítése a fenetil-amin mag β helyzetében, ketoncsoportot képezve [2].

A metilont először 1996-ban szintetizálták Peyton Jacob III és Alexander Shulgin kémikusok, azzal a céllal, hogy egy új antidepresszánst hozzanak létre.

A metilont később illegális drogként hozták forgalomba, kihasználva, hogy sok országban sokáig hiányos volt a törvényi szabályozása.

Hatásmechanizmus

MDMA-val összevetve

A metilon helyettesítheti az MDMA-t patkányoknál, melyek az MDMA sóoldatból történő kimutatására vannak tanítva. A metilon nem helyettesíti az amfetamint vagy a hallucinogén DOM-t (2,5-Dimetoxy-4-metilampfetamin) azokban az állatokban, melyeket e drogok és sóoldatok megkülönböztetésére képeztek. ^[1] Továbbá, az MDMA-val közösen, a metilon monoaminerg rendszerekre is hatással van. In vitro , a metilon az MDMA hatásfokának egyharmadát gátolja a vérlemezkék szerotonin felhalmozódásának gátlásában, és közel azonos a dopamin és noradrenalin transzporterek gátló hatásaihoz. , Jacob III, AE Ruoho. A metkatinon és a 2-metil-amino-l- (3,4-metilén-dioxi-fenil) -propán-1-on (metilon) szelektíven gátolja a plazmamembrán-katecholamin újrafelvétel-transzportereket. Soc. Neurosci. Abs., 24 , 341,8 (1998). </ref> ^[2] ^[3]

A metilon és az MDMA közötti viselkedési és farmakológiai hasonlóság ellenére a két gyógyszer megfigyelt szubjektív hatása nem teljesen azonos. Alexander Shulgin írta az előbbieket: ^[4]

„ "A [Metilon] csaknem azonos hatásfokú az MDMA-val, de nem azonos a hatásuk. Leginkább antidepresszáns hatású, és pozitívan nyugtatólag hat, de nem váltja ki az MDMA-ra jellemző egyedi traumatológiai megnyílást, pl. korábbi traumák átéléséhez."”

Pharmakológiája

Farmakodinamika

A metilon lényegében egyfajta kevert reuptake-inhibitor és felszabadító ágensként hat a szerotonin-ra, a norepinefrin-re és a dopamin-ra. ^[3] ^[5] Az MDMA-hoz viszonyítva körülbelül 3-szor alacsonyabb affinitás a szerotonin transzporter esetében, míg affinitása a norepinefrin -hez és dopamin transzporterhez hasonló. ^[3] ^[5] Nevezetesen, a metilon affinitása a vesikulár monoamin transporter 2 (VMAT2) esetében körülbelül 13x-al kisebb. Az MDMA-hoz viszonyított farmakológiai különbségek eredményei azt mutatják, hogy a metilon , kiegyensúlyozottabb katekolaminerg hatással rendelkezik a szerotonerg -hez képest, és inkább úgy viselkedik, mint egy Reuptake-gátló, ugyanúgy mint a metil-fenidát, és nem úgy mint az amfetamin ami Reuptake felszabadító; Azonban a metilonnak viszonylag robosztus a felszabadító képessége van, talán ^[5] talán azért, mert a monoamin transzporter foszforilláló képessége hasonló az MDMA-hoz. Sablon:Citation reikal

Farmakokinetika

A két fő anyagcsereút emlős-ökben a metilonhoz a következő: N '- demetilezés metilén-dioxi-katinon (MDC) és demetilezés, majd " A 3- vagy 4 - hidroxil-hidroxi funkcionális csoport 4-hidroxi-3-metoxi-metin-katinon (HMMC) vagy 3-hidroxi-4-metoxi-metin-katinon (3-OH-4-MeO-MC). Amikor a patkányoknak 5 mg / kg metilont adtunk be, azt találtuk, hogy körülbelül 26% -ot választottak ki HMMC-ként az első 48 órában (kevesebb, mint 3% változatlan formában). ^[6]

Hivatkozások

Ez a szócikk részben vagy egészben a Methylone című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.

↑ TA Dal Cason, R Young, RA Glennon. Cathinone: több N-alkil- és metilén-dioxi-szubsztituált analóg vizsgálata. Pharmacol. Biochem. Behav. 58 , 1109–1116 (1997)
↑ NV Cozzi, AT Shulgin, AE Ruoho. A metkatinon (MCAT) és a 2-metil-amino-l- (3,4-metilén-dioxi-fenil) -propán-1-on (MDMCAT) gátolja a [^{H] szerotonin felvételét a humán vérlemezkékbe. Amer. Chem. Soc. Div. Med. Chem. Abs., 215 , 152 (1998).}
↑ ^a ^b ^c Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) pmid10528135 nevű lábjegyzeteknek
↑ Cathinone & # 124; Kérdezze meg Dr. Shulgin Online-ot deadurl = igen. [2010. április 13-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés: 2010. január 17.)
↑ ^a ^b ^c „A nem orvosilag használt pszichoaktív szerek hatása a monoamin neurotranszmisszióra patkány agyban”. European Journal of Pharmacology mennyiség = 559. [2018. május 11-i dátummal az eredetiből archiválva]. DOI:/ j.ejphar.2006.11.075 10.1016 / j.ejphar.2006.11.075. PMID 17223101.
↑ [http: //taylorandfrancis.metapress. com / link.asp? id = j777t92213l50m70 Xenobioica.] ^{[halott link]} HT Kamata, N Shima, K Zaitsu, T Kamata, A Miki, M Nishikawa M Katagi, H Tsuchihashi. (2006). A metilon metabolizmusa emberekben és patkányokban. 36. kötet, 8. szám / 2006. augusztus.

[1] TA Dal Cason, R Young, RA Glennon. Cathinone: több N-alkil- és metilén-dioxi-szubsztituált analóg vizsgálata. Pharmacol. Biochem. Behav. 58 , 1109–1116 (1997)

[2] NV Cozzi, AT Shulgin, AE Ruoho. A metkatinon (MCAT) és a 2-metil-amino-l- (3,4-metilén-dioxi-fenil) -propán-1-on (MDMCAT) gátolja a [^{H] szerotonin felvételét a humán vérlemezkékbe. Amer. Chem. Soc. Div. Med. Chem. Abs., 215 , 152 (1998).}

[pmid10528135-3] Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) pmid10528135 nevű lábjegyzeteknek

[urlCathinone_|_Kérdezz_Dr._Shulgin_Online-4] Cathinone & # 124; Kérdezze meg Dr. Shulgin Online-ot deadurl = igen. [2010. április 13-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés: 2010. január 17.)

[pmid17223101-5] „A nem orvosilag használt pszichoaktív szerek hatása a monoamin neurotranszmisszióra patkány agyban”. European Journal of Pharmacology mennyiség = 559. [2018. május 11-i dátummal az eredetiből archiválva]. DOI:/ j.ejphar.2006.11.075 10.1016 / j.ejphar.2006.11.075. PMID 17223101.

[6] [http: //taylorandfrancis.metapress. com / link.asp? id = j777t92213l50m70 Xenobioica.] ^{[halott link]} HT Kamata, N Shima, K Zaitsu, T Kamata, A Miki, M Nishikawa M Katagi, H Tsuchihashi. (2006). A metilon metabolizmusa emberekben és patkányokban. 36. kötet, 8. szám / 2006. augusztus.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]