Betahisztin

A betahisztin (INN: betahistine) egy szintetikus hisztamin-analóg. A betahisztin hatását elsősorban a cardiovascularis rendszerre, az extravascularis simaizmokra és az exokrin mirigyekre fejti ki.

Betahisztin
IUPAC-név
N-metil-2-(piridin-2-il)etánamin
Kémiai azonosítók
CAS-szám	5638-76-6
PubChem	2366
ATC kód	N07CA01
SMILES n1ccccc1CCNC
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C8H12N2
Moláris tömeg	136,194 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus	2-(2-aminoetil)piridinre és 2-piridinecetsavra bomlik
Biológiai felezési idő	3-4 óra
Fehérjekötés	nagyon alacsony
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Alkalmazás	orális

Hatása

A betahisztin perifériás erekben lévő hisztamin-receptorokon kifejtett H1-agonista hatását a betahisztinnel indukált vazodilatáció hisztamin-antagonista difenhidraminnal történő megszüntetésével bizonyították. A betahisztin minimális hatást gyakorol a gyomorsav szekrécióra (ami egy H2-receptor mediált válasz). Farmakológiai vizsgálatok szerint a betahisztin enyhe H1-receptor-agonista és jelentős H3-receptor-antagonista tulajdonságokkal rendelkezik a központi idegrendszer és a vegetatív idegrendszer területén. A betahisztin adagfüggően gátolja a neuronok spike-generáló aktivitását a lateralis és medialis vestibularis magvakban. Nem tisztázott ugyanakkor, hogy ennek mi a szerepe a Méniere-syndromára, illetve a vestibularis vertigóra gyakorolt hatásában. Azt is kimutatták továbbá, hogy képes modifikálni a belső fülben a vérkeringést, vagy annak, hogy a nucleus vestibularisban az idegsejtekre közvetlen hatást fejt ki. Lehet, hogy a betahisztin hatékonysága a szédülés kezelésében annak következménye, hogy módosítja a belsőfül keringését vagy közvetlen hatást gyakorol a nucleus vestibularis neuronjaira. Ezen túlmenően fokozott vérkeringést észleltek a striae vasculares területén, illetve csökkent endolymphaticus nyomást a belső fülben, ami valószínűleg a belső mikrocirkulációjában részt vevő praecapillaris szfinkterek ellazítása révén. A hatás megjelenésének ideje néhány nap és néhány hét között változik. A pulmonaris epithelialis permeabilitást emberben a betahisztin fokozza. Ez a megfigyelés azon alapul, hogy egy radioaktív jelzőanyag esetében a tüdő - vér clearence ideje betahisztin hatására csökken. Ezt a hatást terfenadinnal (ismert H1 receptor blokkolóval) végzett per os előkezelés megakadályozta. Míg a hisztamin pozitív inotrop hatást gyakorol a szívre, nem ismert, hogy a betahisztin fokozná a perctérfogatot, és a betegek egy részénél az értágító hatása kismértékű vérnyomásesést eredményez. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Betahistini mesilas néven hivatalos.