Főmenü megnyitása

A spironolakton (INN: spironolactone) egy mineralokortikoidreceptor antagonista vizelethajtó gyógyszer (diuretikum), melyet vérnyomáscsökkentőként is alkalmaznak.

Spironolactone structure.svg
Spironolakton
IUPAC-név
7α-acetiltio-3-oxo-17α-pregn-4-én-21,17-karbolakton
vagy
(1′ S,2R,2′R,9′R,10′R,11′S,15′S)-9′-(acetilszulfanil)-2′,15′-dimetilspiro[oxolán-2,14′-tetraciklo[8.7.0.02,7.011,15]heptadekán]-6′-én-5,5′-dion
Más nevek Aldactone
Spirotone
Spirolactone
Kémiai azonosítók
CAS-szám 52-01-7
PubChem 5833
ChemSpider 5628
DrugBank APRD01234
ATC kód C03DA01
SMILES
CC(=O)SC1CC2=CC(=O) CCC2(C3C1C4CCC5(C4(CC3)C)CCC(=O)O5)C
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C24H32O4S
Moláris tömeg 416,574 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
10 perc
Kiválasztás vizelet, epe
Terápiás előírások
Jogi státusz POM (UK)
Terhességi kategória C (US)
B3 (AU)
Alkalmazás orális

GyógyszerhatásSzerkesztés

A spironolakton farmakológiai antagonistája a mineralokortikoidreceptornak, így gátolja az aldoszteron-függő Na+-K+ pumpát a vese disztális tubulusaiban (PDR), azaz gátolja az aldoszteron víz- és Na+ visszatartó, valamint K+ kiválasztó hatását. Az aldoszteron-antagonista hatás nem csupán a Na+ és Cl- kiválasztás növelésében és a K+ kiválasztás csökkenésében mutatkozik meg, hanem a vizeletbe történő H+ kiválasztás gátlásában is. A klorid kiválasztása csak kismértékben, a bikarbonáté jelentősen növekszik, ami a vizelet pH-értékének emelkedéséhez vezethet. A spironolakton nincs hatással a vese egyéb tubuláris transzport-mechanizmusaira, illetve nem gátolja a karboanhidrázt. Diuretikus hatásából következően a spironolakton vérnyomáscsökkentő hatással is rendelkezik. Emellett hatással van a myocardium és az érrendszer aldoszteron-függő reakcióira is. Mivel a spironolakton specifikus aldoszteron-antagonista, terápiásan felhasználható az elsődleges hiperaldoszteronizmus és következményei (krónikus szívelégtelenség, ödémák, magas vérnyomás, nephrotikus szindróma) kezelésére is. Mindezeken túl a spironolaktonnak antiandrogén hatásai is vannak (valószínűleg egyrészt a tesztoszteron-bioszintézisben kulcsszerepet játszó szteroid-17-monooxigenáz enzim gátlásával, másrészt dihidro-tesztoszteron citoplazmatikus receptorához való kompetitív kötődéssel, így a dihidro-tesztoszteron hatásának csökkentésével). A spironolaktonnal kapcsolatban megfigyelt mellékhatások egy része (pl. gynecomastia) ezen élettani hatásból következik.

KészítményekSzerkesztés

JegyzetekSzerkesztés

ForrásokSzerkesztés

  • Orvosi lexikon. Főszerkesztő: Dr. Hollán Zsuzsa. Budapest: Akadémiai Kiadó. 1967. 1 kötet., 103–104. o. Aldacton címszó alatt  
  • Dr. Otto – Albrecht Neumüller: Römpp vegyészeti lexikon. Budapest: Műszaki Könyvkiadó. 1984. 4 kötet., 253. o. ISBN 963-10-3269-8  
  • Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 498–500. o. ISBN 978 963 9879 56 0