Főmenü megnyitása

A ziprazidon skizofrénia, valamint bipoláris zavar pszichotikus jellemzőkkel vagy anélkül fellépő, mániás vagy kevert epizódjainak kezelésére javasolt.

Ziprasidone.svg
Ziprazidon
IUPAC-név
5-{2-[4-(1,2-benzizotiazol-3-il)-1-piperazinil]etil}-
6-klór-1,3-dihidro-2H-indol-2-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám 146939-27-7
PubChem 60854
ChemSpider 54841
DrugBank APRD00540
ATC kód N05AE04
Gyógyszer szabadnév ziprasidone
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C21H21ClN4OS
Moláris tömeg 412,94 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 100% (intramuszkulárisan)
60% (orálisan)
Metabolizmus máj (aldehid reduktáz)
Biológiai
felezési idő
2-5 óra
Kiválasztás Vizelet és széklet
Terápiás előírások
Licenc adat Ziprasidone (USA)
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória C (US)
Alkalmazás orális, Sablon:Intramuscular

HatásaSzerkesztés

 
A Ziprazidon molekuláris struktúrája

A ziprazidonnak nagy az affinitása a 2-es típusú dopamin (D2)-receptorokhoz, és lényegesen nagyobb az affinitása a 2A-típusú szerotonin (5HT2A)-receptorokhoz. Pozitronemissziós tomográfiával (PET) vizsgálva, egyszeri ziprazidon adag beadása után 12 órával a receptor blokád a 2A-típusú szerotonin receptoron meghaladta a 80%-ot, a D2-receptoron pedig meghaladta az 50%-ot. A ziprazidon kölcsönhatásba lép még az 5HT2C, az 5HT1D és az 5HT1A szerotonin-receptorokkal is, és ezeken a helyeken az affinitása ugyanakkora vagy nagyobb, mint a D2-receptorhoz való affinitása. A ziprazidon mérsékelt affinitást mutat a neuronális szerotonin- és noradrenalin-transzporterekhez. A ziprazidon mérsékelt affinitást mutat a H(1)-hisztamin- és alfa(1)-receptorokhoz. A ziprazidon affinitása az M(1) muszkarin receptorokhoz elhanyagolható. A ziprazidon antagonista hatását igazolták mind a 2A-típusú szerotonin- (5HT2A), mind a 2-es típusú (D2) dopamin receptorokon. Feltételezhető, hogy a terápiás hatás részben ezen antagonista hatások kombinációján keresztül érvényesül. A ziprazidon az 5HT2C- és az 5HT1D-receptorokon is hatékony antagonista, potens agonista az 5HT1A-receptoron és gátolja a noradrenalin és a szerotonin neuronális visszavételét (reuptake).

FordításSzerkesztés

  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Ziprasidone című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.