Celekoxib
nem-szteroid gyulladáscsökkentő hatóanyag
A celekoxib (INN: celecoxib) egy nem-szteroid gyulladáscsökkentő hatóanyag (NSAID), melyet osteoarthritis, reumatoid artritisz, akut fájdalom és fájdalmas menstruáció kezelésére használnak. A Pfizer cég gyártja Celebrex néven.
| |
| Celekoxib | |
| IUPAC-név | |
| 4-[5-(4-metilfenil)-3-(trifluormetil) pirazol-1-il]benzolszulfonamid | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 169590-42-5 |
| PubChem | 2662 |
| DrugBank | APRD00373 |
| ATC kód | L01XX33, M01AH01 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C17H14F3N3O2S |
| Moláris tömeg | 381,373 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 40% |
| Metabolizmus | máj (főleg CYP2C9) |
| Biológiai felezési idő |
~11 óra |
| Fehérjekötés | 97% (szérum albumin) |
| Kiválasztás | vese 27%, széklet 57% |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | receptköteles |
| Terhességi kategória | C (US) |
| B3 (AU) | |
| Alkalmazás | orális |
Gyógyszerhatás szerkesztés
A celecoxib erősen szelektív COX-2 gátló (mely következtében a prosztaglandin termelést is gátolja), míg a korábbi NSAID gyógyszerek a COX-1-et és a COX-2-t is gátolták.
A celekoxib kb. 7,6-szor aktívabb a COX-2-n, mint a COX-1-en. Emiatt a celekoxib úgy csillapítja a gyulladást és a fájdalmat, hogy alig okoz gasztrointesztinális mellékhatásokat (például gyomorfekélyt), amelyek a nem-szelektív NSAID gyógyszereknél gyakoriak.
Irodalom szerkesztés
- Malhotra S, Shafiq N, Pandhi P (2004). COX-2 inhibitors: a CLASS act or Just VIGORously promoted. MedGenMed 6 (1), 6. PMID 15208519
- Silverstein FE, Faich G, Goldstein JL, Simon LS, Pincus T, Whelton A, et al (2000). Gastrointestinal toxicity with celecoxib vs nonsteroidal anti-inflammatory drugs for osteoarthritis and rheumatoid arthritis. The CLASS study: a randomized controlled trial. JAMA 284 (10), 1247-55. PMID 10979111
- Solomon SD, McMurray JJ, Pfeffer MA, Wittes J, Fowler R, Finn P, et al (2005). Cardiovascular risk associated with celecoxib in a clinical trial for colorectal adenoma prevention. N Engl J Med 352 (11), 1071-80. PMID 15713944
További információk szerkesztés
- Celebrex website a Pfizer kezelésében
- FDA-figyelmeztetés a Celebrex (celecoxib) használóinak, 2004. december 17. (angolul)
- Rendszeráttekintés vesebetegségek és szívaritmia kockázatáról Celecoxib vagy más COX-2-blokkolók szedésekor, JAMA, 2006 Archiválva 2020. november 5-i dátummal a Wayback Machine-ben (angolul)
| Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, nem minősülnek szakvéleménynek. Gyógyszer szedése előtt orvosi és/vagy gyógyszerészi konzultáció szükséges. A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat. |
