Faropeném
A faropeném (INN: farepenem) szájon át szedhető, széles hatásspektrumú, a penémek(en) közé tartozó antibiotikum. Ellenáll a legtöbb béta-laktamáz enzimnek (beleértve a kiterjesztett spektrumú[1] és AmpC-típusú[2] β-laktamázokat), azaz a baktériumok nem válnak rezisztenssé a faropenémmel szemben.[3] Kevéssé érzékeny a vesében található dehidropeptidáz-1(en) enzimre,[4] mely több β-laktám típusú antibiotikum hatásosságát csökkenti.
| |||
| Faropeném | |||
| IUPAC-név | |||
| (5R,6S)-6-[(1R)-1-hidroxietil]-7-oxo-3-[(2R)-tetrahidro-2-furanil]-4-tia-1-azabiciklo[3.2.0]hept-2-én-2-karbonsav | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 106560-14-9 | ||
| PubChem | 65894 | ||
| ChemSpider | 59303 | ||
| ChEBI | 51257 | ||
| ATC kód | J01DI03 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | HGGAKXAHAYOLDJ-FHZUQPTBSA-N | ||
| UNII | F52Y83BGH3 | ||
| ChEMBL | 556262 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C12H15NO5S | ||
| Moláris tömeg | 285.317 g/mol | ||
| Sűrűség | 1,56 | ||
| Forráspont | 570,2 °C | ||
| Terápiás előírások | |||
| Alkalmazás | orális | ||
A faropeném nem hatásos néhány gyakoribb kórokozó, pl. a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus, valamint a vankomicin(en)-rezisztens Enterococcus faecium(en), Pseudomonas aeruginosa(en) és Stenotrophomonas maltophilia(en) ellen.
A többi β-laktám antibiotikumhoz hasonlóan az osztódó baktérium sejtfalában levő penicillinkötő fehérjéhez(en) kapcsolódik, és megakadályozza a sejtfal záródását. Ettől a baktérium elpusztul.
Javallatok szerkesztés
Különböző bakteriális fertőzések:
- arcüreggyulladás
- mandulagyulladás
- fül-orr-gégészeti fertőzések
- alsó légúti fertőzések
- nyirokérgyulladás
- genitourinális(en) fertőzések, méhgyulladás
- bőrfertőzések, akne(en)
Ellenjavallatok, mellékhatások szerkesztés
A faropeném ellenjavallt β-laktám (penicillin-) túlérzékenység esetén.
A leggyakoribb mellékhatások: emésztőrendszeri és bélmozgás panaszok, kiütés.
A kezelést abba kell hagyni, ha olyan betegnél jelentkezik a hasmenés és a bélmozgászavar, akinek a családjában atópia[5] fordult elő.
Azonnal orvoshoz kell fordulni hirtelen vérnyomásváltozás, veseelégtelenség, hallásproblémák és túlérzékenységi reakciók (kiütés, viszketés, nehéz légzés, nyelési nehézségek, stb.) esetén.
A faropeném hatását nem vizsgálták újszülötteken és terhes nőkön.
Adagolás szerkesztés
Naponta 3×200 mg, mely később 3×300-ig emelhető. Idős korúak esetén a kezdő adag 3×200 mg.
Bőr- és nőgyógyászati, valamit alsó légúti fertőzés esetén 3×150 mg, mely később 3×200-ig emelhető.
Készítmények szerkesztés
A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[6][7][8]
- szabad sav formájában: Di Pai, Duonem, Farobact, Faronem, Farozet, Gaoyi, Jun Di, Kai Lin, Orpenem, Peifu
- nátriumsó formájában: Farom.
- faropeném daloxát[9] (más néven faropeném medoxomil, faropeném medoxil):[10] klinikai próba alatt.
Eredetileg a nátriumsót állították elő, melynek biohasznosulása 20–30%. A daloxát észter jóval ígéretesebbnek tűnik, mert biohasznosulása szájon át 70–80%. Az észter prodrug: aktív formája a szabad sav.
Magyarországon nincs forgalomban.[11]
Jegyzetek szerkesztés
- ↑ Extended-Spectrum β-Lactamases: a Clinical Update (Clinical Microbiology Reviews)
- ↑ George A. Jacoby: AmpC β-Lactamases (Clinical Microbiology Reviews)
- ↑ Ezt a tulajdonságot a penémgyűrű 6-os szénatomjához kapcsolódó hidroxietil csoportnak tulajdonítják. A penémgyűrű atomjainak számozása a kénatommal kezdődik.
- ↑ A DHP-1-gyel szembeni stabilitást annak tulajdonítják, hogy a 2-es szénatomhoz kapcsolódó 4H-furán oldalláncban nincs protonálható hidrogénatom, ellentében pl. a meropenémmel(en) vagy imipenémmel(en).
- ↑ Atópia(en): veleszületett allergiás túlérzékenység.
- ↑ Faropenem (Drugs-About.com)
- ↑ Faropenem Archiválva 2013. július 19-i dátummal a Wayback Machine-ben (Medline India)
- ↑ Faropenem Archiválva 2012. október 19-i dátummal a Wayback Machine-ben (Drugs.com)
- ↑ A faropeném és a 4-(hidroximetil)-5-metil-1,3-dioxol-2-on észtere.
- ↑ http://www.guidechem.com/dictionary/141702-36-5.html
- ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.
Források szerkesztés
- Faropenem (SF) Side Effects, Indications, Interactions, Dosage Information (Cure Rx)
- Chemical and Microbiologic Aspects of Penems, a Distinct Class of β-Lactams: Focus on Faropenem (Medscape Today)
- Farobact 200 (Faropenem) - 200mg (6 Tablets) (United Pharmacies)
- Jacob P Gettig, Christopher W Crank, Alexander H Philbrick: Faropenem Medoxomil[halott link] (the Annals of Pharmacotheray)
- Faropenem: review of a new oral penem (PubMed)
- Farobact (Faropenem) (4NRX Pharmacy)
- Faropenem[halott link] (ChemNet)
- Faropenem daloxate (ChemicalBook)
További információk szerkesztés
- Ian A. Critchley, James A. Karlowsky1, Deborah C. Draghi, Mark E. Jones, Clyde Thornsberry, Kate Murfitt1, and Daniel F. Sahm: Activities of Faropenem, an Oral β-Lactam, against Recent U.S. Isolates of Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, and Moraxella catarrhalis (Antimicrobial Agents and Chemotherapy)