Kinidin
A kinidin (INN: quinidine) gyenge fájdalom- és lázcsillapító hatású, schizotocid, maláriaellenes szer és a nátriumcsatorna-gátlók csoportjába tartozó gyógyszer. A kinin térizomere, és eredetileg a kínafából nyerték. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben kinidin-szulfát (Chinidini sulfas) néven hivatalos.
| |||
| Kinidin | |||
| IUPAC-név | |||
| (2-etenil-4-azabiciklo[2.2.2]okt-5-il)-(6-metoxikinolin-4-il)-metanol | |||
| Más nevek | • (2-etenil-4-azabiciklo-[2.2.2]okt-5-il)-(6-metoxikinolin-4-il)-metanol 6′-metoxicinchonán-9-ol 6′-metoxi-alfa-(5-vinil-2-kinuklidinil)-4-kinolin metanol | ||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 56-54-2 | ||
| PubChem | 5953 | ||
| ChemSpider | 1036 | ||
| DrugBank | APRD00136 | ||
| ATC kód | C01BA01 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | LOUPRKONTZGTKE-UHFFFAOYSA-N | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C20H24N2O2 | ||
| Moláris tömeg | 324,417 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 70-80% | ||
| Metabolizmus | 50-90% máj | ||
| Biológiai felezési idő |
6-8 óra | ||
| Kiválasztás | vese | ||
| Terápiás előírások | |||
| Alkalmazás | orális | ||
Hatása
szerkesztésA kinidin gátolja a perifériás és a szívizom alfa-receptorokat, ez magyarázza hipotoniát előidéző hatását. Hatására lelassul a Na-ion passzív belépése a sejtbe a depolarizáció ideje alatt (így csökken az ingerületvezetés), ill. lelassul a K+-ion passzív kilépése a reporalizáció ideje alatt (a relatív refrakter szakasz megnyúlik). Így csökken a szívizom ingerlékenysége, lassul az ingervezetés, megnyúlik az abszolút refrakter periódus, gátlódik a spontán ingerképző rostok automáciája, csökken a kontraktilitás. Vagolitikus hatása révén reflexesen fokozza a szimpatikus tónust is, gátolja a muszkarin-receptorokat. Mindezek következtében szinus tachycardiát okozhat és gyorsítja az AV-vezetést, ezáltal emeli a pitvarfibrillációban vagy pitvari flutter esetén észlelhető kamrafrekvenciát. A proarrhythmiás hatásért részben a szimpatikus tónus fokozódása is felelős lehet. Szívizom-károsodás esetén negatív inotrop hatású.
A kinidin gyors hatását az INa-ra use dependent block-nak nevezik. Ez azt jelenti, hogy nagyobb szívfrekvencia esetén a gátlás megnő, kisebb szívfrekvencia esetén pedig csökken.