Kinin
A kinin (INN: quinine) egy természetes kristályos alkaloid, melynek láz- és fájdalomcsillapító, valamint gyulladáscsökkentő hatásai vannak. Íze nagyon keserű. Szerkezetileg a kinidin sztereoizomerje.
| |
| |
| Kinin | |
| IUPAC-név | |
| (R)-(6-metoxikinolin-4-il)((2S,4S,8R)-8-vinilkinuklidin-2-il)metanol | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 130-95-0 |
| PubChem | 8549 |
| DrugBank | APRD00563 |
| ATC kód | M09AA01, P01BC01 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C20H24N2O2 |
| Moláris tömeg | 324,417 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 76 – 88% |
| Metabolizmus | máj (CYP3A4 és CYP2C19) |
| Biológiai felezési idő |
~18 óra |
| Fehérjekötés | ~70% |
| Kiválasztás | vese (20%) |
| Terápiás előírások | |
| Terhességi kategória | X (USA), D (Au) |
| Alkalmazás | orális, intravénás |
A kinin volt az első hatékony gyógyszer a Plasmodium falciparum által okozott malária kezelésében. A 17. században kezdték használni. Egészen az 1940-es évekig ez volt az elsőként választandó szer maláriában, majd szerepét más gyógyszerek vették át. Bár ma már jóval hatékonyabb maláriaellenes szerek is kaphatók, a kinint még ma is használják ebben az indikációban. A túlzottan keserű íze ellen, 1895-ben persai Persay Gyula (1855–1924), novai gyógyszerész belajstromoztatta az ő által feltalált "Szörp" (Syrupus aromaticus) jelzésű szerét, amely a kinin ízének javítására használandó. Azonban a keserű mellékíztől mentes kinint Rozsnyay Mátyás aradi gyógyszerész alkotta meg 1868-ban. Rozsnyay az elkészítési módot közkinccsé tette, s már a Magyar Gyógyszerkönyv 1883-ban megjelent első kiadásának pótkötetében hivatalossá vált, majd a második kiadástól kezdődően még az 1954-es ötödik kiadásban is szerepelt Chininum tannicum insipidum Rozsnyay néven.
Hatás szerkesztés
A maláriagyógyszerek meggátolják a malária-paraziták hemoglobinbontó képességét. Ennek következtében a parazita éhenhal, vagy toxikus mennyiségű hemoglobin halmozódik fel benne.
Kininforrások szerkesztés
A kinint először a dél-amerikai cinchona fa kérgéből vonták ki 1817-ben Pierre Joseph Pelletier és Joseph Bienaimé Caventou francia kutatók. A név a kecsua (inka) quina vagy quina-quina szóból ered, mely a cinchona fa kérgét jelöli (szó szerint „szent fakéreg”, vagy „kérgek kérge”).
1820 előtt a kérget kiszárították és finom porrá őrölték, majd belekeverték valamilyen italba (általában borba).
Mellékhatások szerkesztés
Hosszas alkalmazása esetén részleges, vagy teljes süketséget, halláskárosodást okozhat. A kinin nemritkán kininizmust okoz, ritkán halált is (tüdőödéma kialakulása miatt). A vér glükóz- és elektrolitszintjét monitorozni kell, ha a kinint injekcióban adják. Az első kinininjekció beadása után a beteg szívműködését is vizsgálni kell.
Gyógyszerkönyv szerkesztés
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben a következő cikkelyekben szerepel:
| Kinin-hidroklorid | Chinini hydrochloridum |
| Kinin-szulfát | Chinini sulfas |
Nem gyógyászati felhasználás szerkesztés
A kinint ízanyagként is felhasználják tonikokban és vermutokban. A legenda szerint a maláriaellenes tonikot a nagy mennyiségű kinin keserű íze miatt kezdték a brit gyarmatosítók ginnel keverni és így alakult ki a gin-tonik koktél, amely a világ számos részén elterjedt.