A klopidogrél (INN: clopidogrel) egy erős trombocitaaggregációt gátló hatóanyag, melyet koronaér-betegség, perifériás érbetegség és agyi érbetegség kezelésére használnak. A klopidogrélt Plavix néven a Sanofi Pharma Bristol-Myers Squibb SNC forgalmazza az Európai Unióban,[1] de 2009-től számos klopidogrél tartalmú generikus gyógyszer is elérhetővé vált.[2] 2008-ban a Plavix volt a második legnagyobb forgalmat hozó gyógyszer a világon (8,6 milliárd amerikai dollár).[3]

Klopidogrél
IUPAC-név
(S)-metil-[2-(2-klórfenil)-2-(6,7-dihidrotieno[3,2-c]piridin-5(4H)-il)acetát]
Kémiai azonosítók
CAS-szám 113665-84-2
PubChem 60606
ChemSpider 54632
DrugBank APRD00444
ATC kód B01AC04
SMILES
COC(=O)[C@H](c1ccccc1Cl)N2CCc3c(ccs3)C2
InChI
1S/C16H16ClNO2S/c1-20-16(19)15(12-4-2-3-5-13(12)17)18-8-6-14-11(10-18)7-9-21-14/h2-5,7,9,15H,6,8,10H2,1H3/t15-/m0/s1
InChIKey GKTWGGQPFAXNFI-HNNXBMFYSA-N
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C16H16ClNO2S
Moláris tömeg 321,82 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság >50%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
7–8 óra
Fehérjekötés 94–98%
Kiválasztás 50% vese
46% epe
Terápiás előírások
Jogi státusz Rx-only (US)
S4 (AU)
POM (UK)
Terhességi kategória B (US)
B1 (AU)
Alkalmazás orális

Hatástan szerkesztés

A klopidogrél hatását a trombocitasejtek adenozin-difoszfát (ADP) receptorának irreverzibilis gátlásával fejti ki. A receptor neve P2Y12, és fontos szerepet játszik a trombocitaaggregációban. A receptor blokkolása meggátolja a glikoprotein IIb/IIIa útvonal aktiválását.

Mellékhatások szerkesztés

Készítmények szerkesztés

A klopidogrél nagyon sok készítmény hatóanyaga mind a nemzetközi gyógyszer-kereskedelemben,[4] mind a Magyarországon forgalomban levő gyógyszerekben.[5]

Jegyzetek szerkesztés

  1. Plavix EPAR-összefoglaló[halott link]
  2. OEP patikai tájékoztató 2009. november 10.
  3. Top 15 Global Products, 2008 (angol nyelven)
  4. Clopidogrel (Drugs-About.com)
  5. Clopidogrel Archiválva 2014. február 22-i dátummal a Wayback Machine-ben (OGYI)

Források szerkesztés

További információk szerkesztés