Pindolol
| Ez a szócikk vagy szakasz lektorálásra, tartalmi javításokra szorul. |
A pindolol lipofil, a legerősebb ISA hatással rendelkező, membránstabilizáló, nem kardioszelektív β-receptor blokkoló vegyület. Mind β1, mind β2 parciális agonista hatással rendelkezik, ezek közül a β2 a kifejezettebb.
| |||
| Pindolol | |||
| IUPAC-név | |||
| (RS)-1-(1H-indol-4-iloxi)-3-(izopropilamino)propán-2-ol | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 13523-86-9 | ||
| PubChem | 4828 | ||
| DrugBank | APRD00678 | ||
| ATC kód | C07AA03 | ||
| Gyógyszer szabadnév | Pindolol | ||
| Gyógyszerkönyvi név | Pindololum | ||
| |||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C14H20N2O2 | ||
| Moláris tömeg | 248,32 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 50–95% | ||
| Metabolizmus | máj | ||
| Biológiai felezési idő |
3–4 óra | ||
| Kiválasztás | vese | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | receptköteles | ||
| Terhességi kategória | B (US) | ||
| C (AU) | |||
| Alkalmazás | orális, intravénás | ||
Hatása
szerkesztésA pindolol kompetitív antagonista hatást fejt ki a szív, a bronchusok és a simaizomzat β-receptorain, de emellett kifejezett intrinsic szimpatomimetikus aktivitást (ISA) mutat. Membránstabilizáló hatásának nincs klinikai jelentősége. Szimpatikus túlsúly esetén csökkenti a szívfrekvenciát, a perctérfogatot. Csekély hatással van a nyugalmi szívfrekvenciára. Viszonylag kismértékben gátolja a terhelésre jelentkező szívfrekvencia-növekedést, kismértékben csökkenti a szívizomzat kontraktilitását, és kevéssé nyújtja meg az AV-időt. Növeli a légutak ellenállását.
A pindolol – a többi β-blokkolóhoz hasonlóan – a szisztémás artériás nyomás, a szívfrekvencia és a kontraktilitás csökkentése révén mérsékli a szív oxigén igényét. A szívfrekvencia csökkentése révén a myocardium károsodott vérellátású részeinek a perfúzióját, ill. oxigén-ellátását is javítja a diasztolé idejének megnyújtásával. Ezért angina pectorisban csökkenti a rohamok számát és növeli a beteg fizikai teljesítőképességét. A vascularis simaizomzat β2-receptorain keresztül kifejtett parciális agonista aktivitásából fakadó vazodilatator hatása klinikai szempontból fontos. Hypertonia esetén a pindolol csökkenti a fokozott perifériás ellenállást, ami révén fenntartja a különböző szervek, szövetek megfelelő vérellátását, sőt bizonyos esetekben még javítja is azt. Általában hosszú távú adagolást követően sem befolyásolta kedvezőtlenül a lipoproteinek plazmaszintjét.
Készítmények
szerkesztés- HUMA-PINDOL
- VISKALDIX
- VISKEN
Fordítás
szerkesztés- Ez a szócikk részben vagy egészben a Pindolol című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.