Rilpivirin
A rilpivirin (INN: rilpivirine) más vírusellenes gyógyszerekkel kombinációban alkalmazott gyógyszer az 1-es típusú humán immunhiányos vírussal (HIV-1-gyel(en)) fertőzött felnőtt AIDS-betegek kezelésére.
| |
| |
| Rilpivirin | |
| IUPAC-név | |
| 4-{[4-({4-[(E)-2-cianovinil]-2,6-dimetilfenil}amino)pirimidin-2-il]amino}benzonitril | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 500287-72-9 |
| PubChem | 6451164 |
| ChemSpider | 4953643 |
| ATC kód | J05AG05 |
| InChIKey | YIBOMRUWOWDFLG-ONEGZZNKSA-N |
| UNII | FI96A8X663 |
| ChEMBL | 175691 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C22H18N6 |
| Moláris tömeg | 366,42 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biológiai felezési idő |
38 óra |
| Terápiás előírások | |
| Licenc adat | Rilpivirine (USA) |
| Jogi státusz | Rx-only |
| Terhességi kategória | B (US) |
| Alkalmazás | orális |
Hatásmód szerkesztés
A rilpivirin nem-nukleozid reverz transzkriptáz inhibitor (NNRTI(en)). A HIV-1 vírus reverz transzkriptáz enzimjét gátolja, mely ahhoz szükséges, hogy a vírus RNS típusú örökítőanyagáról DNS másolat készüljön, ami később az integráz enzim segítségével be tud épülni a gazdasejt saját genetikai állományába. (A vírus önállóan nem képes szaporodni, csak a gazdasejtet felhasználva.)
A rilpivirin az enzim gátlásával akadályozza, hogy a fertőzött sejtekben további vírusok képződjenek. Nem gyógyítja a HIV fertőzést illetve az AIDS-et, továbbra is fennmarad a vírus továbbadásának veszélye, de csökkenti és alacsony szinten tartja a HIV mennyiségét a vérben, ezzel késleltetheti az immunrendszer károsodását és az AIDS-szel összefüggő fertőzések és betegségek kialakulását.
A rilpivirin nem gátolja az emberi DNS-polimeráz enzimet.
Ellenjavallatok szerkesztés
A rilpivirint nem vizsgálták súlyos máj- és vesekárosodott betegekre, ezért ellenjavallt. Enyhe és közepes károsodáskor a szert óvatosan kell alkalmazni.
Az állatkísérletekben a rilpivirin korlátozottan jutott át a placentán, és nem tapasztaltak az utódokat károsító hatást. A rilpivirin kiválasztódott a patkány anyatejébe. Mivel embereken nem végeztek ilyen kísérleteket, a szer alkalmazása nem javallt terhesség alatt, kivéve, ha az egyértelműen szükséges.
Ugyancsak nincsenek adatok a rilpivirin biztonságosságára és hatásosságára 18 éven aluliak esetén.
Mellékhatások szerkesztés
Leggyakoribb mellékhatások: fejfájás, hányinger, emelkedett összkoleszterin-, LDL(en)-koleszterin-, hasnyálmirigy amiláz és transzamináz(en) szint.
HIV-fertőzött betegeknél a kombinált antiretrovirális terápia gyakran a test zsírszöveteloszlásának megváltozásával (lipodystrophia(en)) társul. Ezen események hosszú távú következményei jelenleg nem ismertek.
A rilpivirint elsődlegesen a citokróm P450 (CYP)3A metabolizálja. Azok a gyógyszerek, amelyek indukálják vagy gátolják a CYP3A(en) működését, ilyen módon befolyásolhatják a rilpivirin kiürülését.
Óvatosan kell adni a rilpivirint olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek a torsade de pointes(en) (a szívritmuszavar egy ritka formája) kockázatával járnak.
A kombinált antiretrovirális terápia megkezdésekor gyulladásos reakció léphet fel, és ez súlyos klinikai állapotok kialakulásához vagy a tünetek súlyosbodásához vezethet.
A rilpivirin in vitro gátolja a P-glikoproteint(en), ami bizonyos gyógyszerek (pl. a dabigatrán(en) nevű vérhígító) emelkedett plazmakoncentrációjához vezethet.
Néhány betegnél fáradékonyságot, aluszékonyságot tapasztaltak, ami befolyásolhatja az autóvezetői képességet.
Adagolás szerkesztés
Kizárólag olyan betegeknél alkalmazható, akik korábban még nem részesültek HIV elleni kezelésben, és akinél a HIV vérszintje (vírusterhelés) 100 000 HIV-1 RNS kópia/ml alatt van.
Javasolt napi adag 25 mg/nap. Étkezés közben kell bevenni. Éhgyomorra vagy csak folyékony tápszerrel bevéve a rilpivirin csökkent plazmakoncentrációját eredményezheti, ami potenciálisan csökkentheti terápiás hatását.
Mint más antiretrovirális gyógyszerek esetén, a rezisztenciavizsgálatnak kell irányítania a rilpivirin használatát.
Készítmények szerkesztés
- Edurant (hidroklorid formában)[1]
Jegyzetek szerkesztés
- ↑ Rilpivirine (Drugs-About.com)
Források szerkesztés
- Edurant Archiválva 2012. május 17-i dátummal a Wayback Machine-ben (European Medicines Agency)
- EDURANT 25 mg filmtabletta Archiválva 2012. május 17-i dátummal a Wayback Machine-ben (Alkalmazási előírás)