Szerkesztő:NemGab/Pibrentaszvir

	NemGab/Pibrentaszvir
	IUPAC-név
	metil N-[(2S,3R)-1-[(2S)-2-[6-[(2R,5R)-1-[3,5-difluoro-4-[4-(4-fluorofenil)piperidin-1-il]fenil]-5-[6-fluoro-2-[(2S)-1-[(2S,3R)-3-methoxi-2-(methoxikarbonilamino)butanoil]pirrolidin-2-il]-3H-benzimidazol-5-il]pirrolidin-2-il]-5-fluoro-1H-benzimidazol-2-il]pirrolidin-1-il]-3-metoxi-1-oxobután-2-il]karbamát
Más nevek	ABT-530
	Kémiai azonosítók
CAS-szám	1353900-92-1
PubChem	58031952
ChemSpider	35013016
DrugBank	DB13878
KEGG	D10816
SMILES
	C[C@H]([C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1c2[nH]c3cc(c(cc3n2)[C@H]4CC[C@@H](N4c5cc(c(c(c5)F)N6CCC(CC6)c7ccc(cc7)F)F)c8cc9c(cc8F)[nH]c(n9)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H]([C@@H](C)OC)NC(=O)OC)F)NC(=O)OC)OC
InChIKey	VJYSBPDEJWLKKJ-NLIMODCCSA-N
UNII	2WU922TK3L
	Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C57H65F5N10O8
Moláris tömeg	1113,18 g/mol
	Farmakokinetikai adatok
Biológiai; felezési idő	13 óra
Fehérjekötés	> 99.9 %
Kiválasztás	96.6% széklet

A pibrentaszvir egy természetes eredetű farmakoforból származtatható szintetikus inhibítor, mely gátolja a hepatitis C vírus (HCV) nem strukturális (NS) 5A fehérjéjét. ^[1] ^[2] ^[3] Az Egyesült Államokban és Európában glekaprevirrel együtt HCV fertőzés kezelésére használják glekaprevir/pibrentaszvir (G/P) kombinált tablettaként. ^[4] ^[5]

Kutatás

HCV-ellenes hatását elsősorban G/P kombinált készítményként vizsgálják.

Több NS5A inhibítorral összehasonlítva a pibrentaszvirt találták az egyik leghatékonyabbnak, több különböző HCV variáns sem mutatott iránta rezisztenciát. ^[6] ^[7]

Hivatkozások

↑ (2017. május 1.) „In Vitro Antiviral Activity and Resistance Profile of the Next-Generation Hepatitis C Virus NS5A Inhibitor Pibrentasvir”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy 61 (5), e02558–16. o. DOI:10.1128/AAC.02558-16. PMID 28193664.
↑ Newman, David J. (2020. március 27.). „Natural Products as Sources of New Drugs over the Nearly Four Decades from 01/1981 to 09/2019” (angol nyelven). Journal of Natural Products 83 (3), 770–803. o. DOI:10.1021/acs.jnatprod.9b01285. ISSN 0163-3864.
↑ Wagner, Rolf, Sachin V. (2018. május 10.). „Highlights of the Structure–Activity Relationships of Benzimidazole Linked Pyrrolidines Leading to the Discovery of the Hepatitis C Virus NS5A Inhibitor Pibrentasvir (ABT-530)” (angol nyelven). Journal of Medicinal Chemistry 61 (9), 4052–4066. o. DOI:10.1021/acs.jmedchem.8b00082. ISSN 0022-2623.
↑ „FDA OKs new drug to treat all forms of hepatitis C”, Fox Business, 2017. augusztus 3.
↑ Maviret: EPAR – Summary for the public. European Medicines Agency, 2017. augusztus 17.
↑ Gottwein, Judith M., Lotte S. (2018. április 1.). „Efficacy of NS5A Inhibitors Against Hepatitis C Virus Genotypes 1–7 and Escape Variants” (angol nyelven). Gastroenterology 154 (5), 1435–1448. o. DOI:10.1053/j.gastro.2017.12.015.
↑ Nguyen, Dung, Alun (2020. október 1.). „Efficacy of NS5A inhibitors against unusual and potentially difficult-to-treat HCV subtypes commonly found in sub-Saharan Africa and South East Asia” (angol nyelven). Journal of Hepatology 73 (4), 794–799. o. DOI:10.1016/j.jhep.2020.05.029.

[1] (2017. május 1.) „In Vitro Antiviral Activity and Resistance Profile of the Next-Generation Hepatitis C Virus NS5A Inhibitor Pibrentasvir”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy 61 (5), e02558–16. o. DOI:10.1128/AAC.02558-16. PMID 28193664.

[2] Newman, David J. (2020. március 27.). „Natural Products as Sources of New Drugs over the Nearly Four Decades from 01/1981 to 09/2019” (angol nyelven). Journal of Natural Products 83 (3), 770–803. o. DOI:10.1021/acs.jnatprod.9b01285. ISSN 0163-3864.

[3] Wagner, Rolf, Sachin V. (2018. május 10.). „Highlights of the Structure–Activity Relationships of Benzimidazole Linked Pyrrolidines Leading to the Discovery of the Hepatitis C Virus NS5A Inhibitor Pibrentasvir (ABT-530)” (angol nyelven). Journal of Medicinal Chemistry 61 (9), 4052–4066. o. DOI:10.1021/acs.jmedchem.8b00082. ISSN 0022-2623.

[4] „FDA OKs new drug to treat all forms of hepatitis C”, Fox Business, 2017. augusztus 3.

[5] Maviret: EPAR – Summary for the public. European Medicines Agency, 2017. augusztus 17.

[6] Gottwein, Judith M., Lotte S. (2018. április 1.). „Efficacy of NS5A Inhibitors Against Hepatitis C Virus Genotypes 1–7 and Escape Variants” (angol nyelven). Gastroenterology 154 (5), 1435–1448. o. DOI:10.1053/j.gastro.2017.12.015.

[7] Nguyen, Dung, Alun (2020. október 1.). „Efficacy of NS5A inhibitors against unusual and potentially difficult-to-treat HCV subtypes commonly found in sub-Saharan Africa and South East Asia” (angol nyelven). Journal of Hepatology 73 (4), 794–799. o. DOI:10.1016/j.jhep.2020.05.029.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]