Szimvasztatin
| Ez a szócikk nem tünteti fel a független forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! Lásd még: A Wikipédia nem az első közlés helye. |
A szimvasztatin az Aspergillus terreus fermentációs termékéből előállított lipidcsökkentő hatású szer. A szimvasztatin inaktív lakton, ami per os alkalmazást követően a megfelelő béta-hidroxisavvá hidrolizálódik. Ez utóbbi a fő metabolit, gátolja a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim-A-reduktáz (HMG-CoA-reduktáz) enzimet, ami a koleszterinszintézis egyik korai, sebességmeghatározó lépését katalizálja. Klinikai vizsgálatok szerint rendkívül hatékonyan csökkenti a szérum összkoleszterin-, LDL-, triglicerid- és VLDL-koleszterinszintet, és növeli a HDL-koleszterinszintjét a hypercholesterinaemia heterozigóta familiaris és nem familiaris formáiban és kevert hyperlipidaemiában, ahol az emelkedett koleszterinszint csökkentésében a diéta önmagában nem elégséges. Már 2 héten belül jelentős hatás észlelhető, a maximális terápiás hatás pedig 4-6 hét alatt alakul ki. A kezelés folyamán a hatás tartósan megmarad. A kezelés megszakítását követően a koleszterin- és lipidszintek visszatérnek a kezelés előtti értékekre.
| |
| Szimvasztatin | |
| IUPAC-név | |
| [(1S,3R,7R,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-hidroxi-6- oxooxán-2-il]etil]-3,7-dimetil-1,2,3,7,8,8a -hexahidronaftalin-1-il]2,2-dimetilbutanoát | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 79902-63-9 |
| PubChem | 54454 |
| DrugBank | APRD00104 |
| ATC kód | C10AA01 |
| Gyógyszer szabadnév | simvastatin |
| Gyógyszerkönyvi név | Simvastatinum |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C25H38O5 |
| Moláris tömeg | 418,566 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 5% |
| Metabolizmus | máj (CYP3A4) |
| Biológiai felezési idő |
3 óra |
| Fehérjekötés | 95% |
| Kiválasztás | vese 13%, széklet 60% |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Rx-only (US) |
| S4 (AU) | |
| P (UK) | |
| Terhességi kategória | X (US) |
| D (AU) | |
| Alkalmazás | orális |
A szimvasztatin aktív formája specifikusan gátolja a HMG-CoA-reduktáz enzimet, ami a HMG-CoA mevalonsavvá történő átalakulását katalizálja. Mivel ez a konverzió a koleszterin-bioszintézis egyik korai lépése, nem várható, hogy a szimvasztatin szedése alatt potenciálisan toxikus szteroidok halmozódjanak fel. Ráadásul a HMG-CoA könnyen visszaalakul acetil-CoA-vá, ami a szervezet számos bioszintetikus folyamatában vesz részt.