Temocillin
A temocillin szűk spektrumú (Gram-negatív baktériumok elleni) antibiotikum. E baktériumcsoport a tapasztalatok szerint nem válik rezisztenssé a temocillinnel szemben.
| |||
| Temocillin | |||
| IUPAC-név | |||
| (2S,5R,6S)-6-[(karboxi-3-tienil-acetil)amino]- 6-metoxi-3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-1-azabiciklo[3.2.0] heptán-2-karbonsav | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 66148-78-5 | ||
| PubChem | 171758 | ||
| ChemSpider | 150149 | ||
| KEGG | D06064 | ||
| ChEBI | 51817 | ||
| ATC kód | J01CA17 | ||
| Gyógyszer szabadnév | temocillin | ||
| |||
| |||
| InChIKey | BVCKFLJARNKCSS-DWPRYXJFSA-N | ||
| UNII | 03QB156W6I | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C16H18N2O7S2 | ||
| Moláris tömeg | 414,4533 | ||
| Sűrűség | 1,6 | ||
| Forráspont | 761,9 °C | ||
| Terápiás előírások | |||
| Alkalmazás | intravénás intramuszkuláris | ||
A vizeletkiválasztó rendszer fertőzései, vérárammal terjedő fertőzések (szepszis) és tüdőgyulladás ellen alkalmazzák.
Hatásmód
szerkesztésA baktériumok a gyógyszereket semlegesítő enzimek előállításával érik el a rezisztenciát. Ezen enzimek közül a temocillinre hatástalanok a klasszikus, a kiterjesztett hatású és AmpC-típusú β-laktamáz enzimek.[1]
A temocillin hátránya, hogy nem hat a Gram-pozitíve organizmusokra, a Pseudomonas(en) nemzetségbe tartozó baktériumokra és anaerob fertőzések(en) ellen.
Mellékhatások, ellenjavallatok
szerkesztésA temocillin ellenjavallt penicillinérzékenyek számára. Ugyancsak ellenjavallt a perisztaltikát(en) gátló gyógyszerek szedése.
A β-laktám típusú antibiotikumok néha vérzéseket okoznak, melyek sokszor véralvadás-tesztekkel ismerhetők fel, és gyakoribbak veserendellenességben szenvedő betegeknél. Ha vérzés előfordul, a kezelést meg kell szakítani. Ugyancsak előfordul bőrpír vagy csalánkiütés, vagy fájdalom a beadást helyén.
Az antibiotikumok gyakran okoznak hasfájást, hányingert, hányást, bár a temocillin esetén állatkísérletekben nem tapasztaltak Clostridium difficile-fertőzést. Ennek ellenére súlyos esetben javasolt a teomicillin felfüggesztése, és a megfelelő kezelés (pl. szájon át adott metronidazol vagy vankomicin(en) formájában).
Minden antibiotikumnál számításba kell venni az antibiotikum-rezisztencia és az ezzel járó felülfertőződés lehetőségét, különösen megismételt kezeléskor.
Alacsony kálium-szintű betegeknél rendszeres ellenőrzés szükséges a hipokalémia(en) elkerülésére.
Adagolás
szerkesztésA szokásos adag felnőtteknél 12-óránként 1–2 g. Vesebetegség esetén az adagot csökkenteni kell, mivel a temocillin legnagyobb része változatlan formában ürül a vizelettel. Dialízis esetén annak gyakoriságához kell igazítani az adagolást.
A temocillin beadható lassú intravénás vagy izomba adott injekció, vagy 30–40 percig tartó intravénás infúzió formájában. Fehér vagy halványsárga por alakjában forgalmazzák, melyet az alkalmazás előtt fel kell oldani.
Készítmények
szerkesztésA nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[2]
- ISF 09338
- Negaban
- Temopen
Magyarországon nincs forgalomban.[3]
Jegyzetek
szerkesztés- ↑ Balakrishnan I, Awad-El-Kariem FM, Aali A, Kumari P, Mulla R, Tan B, Brudney D, Ladenheim D, Ghazy A, Khan I, Virgincar N, Iyer S, Carryn S, Van de Velde S.: Temocillin use in England: clinical and microbiological efficacies in infections caused by extended-spectrum and/or derepressed AmpC β-lactamase-producing Enterobacteriaceae. (PubMed)
- ↑ Temocillin (Drugs-About.com)
- ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.
Források
szerkesztés- David M. Livermore1, and Paul M. Tulkens: Temocillin revived (Journal of Antimicoribal Chemotherapy)
- Negaban 1 g, powder for solution for injection/infusion (EMC)
- Dr Indran Balakrishnan: Effect of Temocillin dosage on outcome of infection caused by ESBL/AmpC producing Enterobacteriaceae[halott link] (Oral presentation at the 50th ICAAC, September 2010, Boston)
- Hector Rodriguez-Villalobos, Vincent Malaviolle, Joëlle Frankard, Ricardo de Mendonça, Claire Nonhoff and Marc J. Struelens: In vitro activity of temocillin against extended spectrum β-lactamase-producing Escherichia coli (Journal of Antimicrobial Chemotherapy)
- Temocillin sodium for the treatment of Burkholderia cepacia lung infection in cystic fibrosis[halott link] (EMA)
- 66148-78-5 Temocillin[halott link] (ChemNet)
További információk
szerkesztés- van Duin D, Kaye KS, Neuner EA, Bonomo RA.: Carbapenem-resistant Enterobacteriaceae: a review of treatment and outcomes. (PubMed)
- Rolin C, Hecq JD, Tulkens P, Vanbeckbergen D, Jamart J, Galanti L.: Long-term stability of temocillin in dextrose 5% and in sodium chloride 0.9% polyolefin bags at 5 ± 3°C after freeze-thaw treatment. (PubMed)
- Barton E, Flanagan P, Hill S.: Spinal infection caused by ESBL-producing Klebsiella pneumoniae treated with temocillin. (PubMed)
- Tóth Szabolcs: Temocillin in-vitro hatékonyságának vizsgálata ESBL baktériumok esetében (Tudományos Diákköri Konferencia)
- B Nunn, A Baird, and P D Chamberlain: Effect of temocillin and moxalactam on platelet responsiveness and bleeding time in normal volunteers. (Antimicrobial Agants and Chemotherapy)